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肾上腺素受体激动药概念和应用 2.心脏 激动β1受体 “三正”作用 整体情况下血压升高 反射性兴奋迷走神经 心率 强烈缩血管 外周阻力 心排出量 ± 血压 小剂量时 大剂量时 血管强烈收缩，舒张压明显增加，脉压减少 心脏兴奋 血管收缩 收缩压 舒张压 脉压 临床应用 早期神经源性休克 低血压 嗜铬细胞瘤切除后 休克早期,药物中毒时 （氯丙嗪） 局部止血 口服,治疗上消化道出血 不良反应及注意事项 局部组织缺血坏死 急性肾衰 禁忌症 高血压、动脉硬化、器质性心脏病、肾功能不全及微循环障碍 长时间滴注应缓慢停滴 通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放NA而发挥作用，其作用与NA相似。特点：⑴升压作用弱而持久，⑵对肾血管的收缩作用也弱，较少引起心悸，尿少等不良反应，⑶可以肌肉注射，⑷ 短时期内连续应用，能产生快速耐受性，使作用逐渐减弱。 间羟胺(metaraminol, 阿拉明 aramine) 临床上作为NA代用品，用 于各种休克早期和低血压。 第四节 β受体激动药 分类 β1 β2受体激动药 (异丙肾上腺素） β1受体激动药 （多巴酚丁胺） β2受体激动药 （沙丁胺醇） 异丙肾上腺素（isoprenaline) 药动学 首关消除明显，口服作用弱 舌下含服、气雾吸入吸收快 作用时间较AD和NA长 MAO对其作用弱 不被NA能神经末梢摄取 药理作用与机制 激动受体强度 α(-),β1(+++),β2(+++) 心脏 激动β1受体 对正位起搏点作用强,对异位作用弱,所致心律失常小于AD “三正”作用 血管和血压 激动β2受体,舒张血管 收缩压增加,舒张压降低,脉压增大 平滑肌 激动β2受体,舒张平滑肌 抑制过敏介质释放 临床应用 心脏骤停 心室内注射,常与NA、AD合用 房室传导阻滞 休克 支气管哮喘急性发作 不良反应及注意事项 心动过速、头痛、皮肤潮红 心律失常、室颤 气雾剂给药防止过量 禁忌症 心绞痛、心肌梗塞、冠心病、甲亢等 第二十章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor blocking drugs 选择性地与肾上腺素受体结合 阻断内源性递质或肾上腺素受体激动药与受体结合 对于机体整体,作用强度取决于NA能神经张力 根据对受体选择性分类 α受体阻断药 酚妥拉明 β受体阻断药 普奈洛尔 αβ受体阻断药 拉贝洛尔 第一节 α受体阻断药 分类 α1 α2受体阻断药 酚妥拉明 α1受体阻断药 哌唑嗪 α2受体阻断药 育亨宾 药理作用与机制 α1受体阻断作用 血管扩张,血压下降 强度取决于交感张力 反射性致心率加快,心排出量增加 “肾上腺素作用的翻转” 给予α受体拮抗剂后再用肾上腺素,与血管收缩有关的α受体被阻断,留下与血管舒张有关的β受体,总体表现为血管舒张,从而血压不升反而下降 对儿茶酚胺血压作用的影响 AD NA ISP α受体阻断药 α2受体阻断作用 α2受体在反馈调节交感神经活性方面有重要作用 激动外周NA神经末梢突触前膜α2受体可抑制NA释放 激动中枢α2受体可抑制交感活性 α2 α1 NA + + 血管收缩血压 NA释放 酚妥拉明(phentolamine) 药理作用及机制 舒张血管 阻断α1受体 血管舒张(肺动脉,外周血管阻力 ) 血压 兴奋心脏 血压下降 阻断突触前膜α2受体 NA释放 反射性地交感 + “三正”作用 偶致心律失常 其它 翻转AD的升压作用 拟胆碱作用 胃肠平滑肌兴奋 组胺样作用 胃酸分泌增加 临床应用 外周血管痉挛性疾病 静脉滴注NA外漏所致的局部缺血症状 拟交感胺类所致高血压 肾上腺嗜铬细胞瘤 鉴别诊断 术前准备和高血压危象 抗休克 兴奋心脏 降低肺血管阻力,对抗肺水肿 缓解NA的剧烈缩血管作用 改善微循环 急性心肌梗塞和充血性心衰 降低心脏前后负荷 肾上腺素受体激动药概念和应用 Adrenoceptor agonists 又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 及拟交感胺类(sympathomimetic amines) 与肾上腺素受体结合, 激动受体, 产生肾上腺素样作用 它们都是胺类, 作用与兴奋交感神经产生效应类似 第一节 化学和构效关系 CH CH N α β CH CH N Β-苯乙胺 儿茶酚胺 HO HO 按作用于受体亚型分类 1.αβ受体激动药(肾上腺素,麻黄碱) 2.α受体激动药 (去甲肾上腺素) 3.β受体激动药 β1,β2受体激动药 (异丙肾上腺素) β1受体激动药 (多巴酚丁胺) β2受体激动药 (沙丁胺醇) 外周肾上腺素受体的基本作用 受体 基本作用 α 收缩血管 β1 心脏正性作用,平滑肌负性