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第一章 工艺路线的设计、选择与改革 一、名词解释 1. 全合成制药 2. 半合成制药 3. 手性制药 4. 药物的工艺路线 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6.类型反应法 7 ．Sandmeyer反应 8． Mannich 反应 9 ．“一勺烩”或“一锅煮” 10. 分子对称法 二、填空 1. 是药物生产技术的基础和依据。工艺路线的 和 是衡量生产技术高低的尺度。 2. 在设计药物的合成路线时， 首先应从 入手，然后根据其 特点， 采取相应的设计方法。 在制定化学制药工艺实验研究方案时， 还必须对反应类型作必要的考察， 阐明所组成的化 学反应类型到底是 还是 反应。 4．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在 ，收率高的反应步骤放 在 。 5． 在考虑合理安排工序次序时，应该把价格较贵的原料放在 使用。 6． 工业生产上愿意采用 反应，可稳定生产，减轻操作个人劳动强度。 7．药物分子中具有 ______________等碳—杂键的部位，乃是该分子的拆键部位，亦即其合成 时的连接部位。 8．抗炎药布洛芬的结构式是 ________________，其合成路线很多，但其共同的起始原料为 ______________。 9．应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时， 如果功能基的形成与转化的单元反应排 列方法出现两种或两种以上不同安排时， 不仅需要从理论上 ___________________，而且还要 从实践上 等进行实验研究，经过实验设计及选优方法遴选， 反复比较来选定。 10. 在应用模拟类推法设计药物工艺路线时，还必须和 _____________对比，并注意对比 _____________和 _____________ 的差异。 对于 ___________________衍生物的合成设计， 常可通过查阅有关文献专著、 综述或化学文献，找到若干可供 _____________的方法。 选择工艺路线，首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、 规格和供应情况，其基本要求是 ____________________。 1 由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用 ______________工艺。 14． 采用“一勺烩”工艺，必须首先弄清各步反应的历程和工艺条件，只有在搞清楚 ， 才能实现这种改革目标。 普萘洛尔的合成中采用 _______________________技术，可以提高收率和产品纯度。三、单项选择题（下列各题有 A、B、C、D 四个备选答案，请选择一个最佳答案） 1． 工业上最适合的反应类型是 （ ） A. 尖顶型 B. 平顶型 C. 汇聚型 D. 直线型 2． 最理想的工艺路线是 （ ） A. 直线型 B. 交叉型 C. 汇聚型 D. 对称型 3． 从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在 （ ） A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 都可 4． 从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在 （ ） A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 都可 5． 在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何处使用。 （ ） A. 前头 B. 中间 C. 后边 D. 最后 6．在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是 （ ） A. 平顶型 B. 尖顶型 C. 直线型 D. 汇聚型 7． 在镇静药奈福泮的羰基的还原过程中，可代替氢化铝锂的是 （ ） A. 硼氢化钠 B. 醇钠 C. 锌粉 D. 钯碳 8． 工艺的后处理过程一般属于的过程是 （ ） A. 化学 B. 物理 C. 物理化学 D. 生物 9． 应限制使用的溶剂是 （ ） A. 第一类溶剂B. 第二类溶剂 C. 第三类溶剂 D. 第四类溶剂 10． 属于第三类溶剂的是 （ ） A. 苯 B. 甲苯 C. 乙酸乙酯 D. 三氟醋酸 11. 可以使用逆合成分析法设计药物工艺路线的药物是 （ ） A． 益康唑 B. 克霉唑 C. 肌安松 D. 鹰瓜豆碱 12. 可以使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是 （ ） A． 黄连素 B. 克霉唑 C. 鹰瓜豆碱 D. 己烷雌酚 2 13. 可以使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是 （ ） A．鹰瓜豆碱 B. 克霉唑 C. 氨甲环酸 D. 布洛芬 14. 可以使用模拟类比法设计药物工艺路线的药物是 （ ） A． 姜黄素 B. 吗啡 C. 黄连素 D. 川芎嗪 15. 可以使用文献归纳法设计药物工艺路线的药物是 （ ） A．己烷雌酚 B. 他巴唑 C. 克霉唑 D. 布洛芬 四、简答题 药物工艺路线的设计要求有哪些？ 药物的结构剖析原则有哪些？ 3．药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序是什么？ 药物工艺路线设计的意义是什么？ 药物工艺路线设计的主要方法