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河北医科大学生物中心
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双膦酸类(Bps)药物的临床应用
Bps的定义
Bps是无机的焦磷酸盐(PPi)的有机的类似物,是
以两个PC键连接在同一碳原子上而形成的以PCP
为特征的有机化合物。
Bps的分类
根据抗骨吸收强度及分子结构可分为两类
含氮的双膦酸盐(N-Bps):帕米膦酸钠、阿仑膦酸钠、
利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、唑来膦酸
非含氮的双膦酸盐(NNBυs):依替膦酸钠、氯屈膦酸钠
Bps的合成历史
865年:第一次由德国化学家合成;
1968年:依替膦酸盐合成;
1969年:氯屈膦酸盐合成;
978年:帕米膦酸盐合成;
BPs和PPi的结构比较
僬磷酸盐
双膦酸盐
O R O
O二P-0P君0PCP0
OR O
Bps的名称演变
”和“双”的问题
diphosphonates二膦酸盐国外1979年以前使用
bisphosphonates双膦酸盐国外1979年以后使用
90年代以后,国际会议全用此名称
国内至今没有统一,双膦酸盐和二膦酸盐混合使用
磷”和“膦”的问题
PPⅰ为无机的磷酸化物,故应写成“磷”字
Bps为有机的膦酸化物,故应写成“膦”字,而不能写成“磷”
Bps发展史上的重大转折
侧链中引入氨基
侧链中的氮原子至关重要
定范围内的侧链长度
侧链中含有环状结构
Bps发展史上的重大转折
R和R侧链上各加入一个氯原子——氯屈膦酸钠
R侧链上加入一个氨基——帕米膦酸钠
R侧链碳链延长,含四个碳,再加入一个氨基——阿仑膦酸钠
R侧链上引入含氮原子的吡啶环——利塞膦酸钠
R侧链上引入含两个氮原子的咪唑环——唑来膦酸钠
将帕米膦酸氨基上的氮二甲基化后形成奥帕膦酸盐,在奥帕膦酸
盐的基础上,在氮原子上引入一个饱和莛链——伊班膦酸钠
依替膦酸盐的结构式
O CH O
0=P_C-彐
O oH O
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