第四章：第一节 镇静催眠药.pptxVIP

第四章　;;第一节 镇静催眠药;催眠镇静与剂量的关系;2020/12/13;镇静催眠药分类（按结构分类）;一、巴比妥类;主要掌握;结构特点;发现;物理性质;化学性质;理化性质——弱酸性;理化性质——水解性;2020/12/13;巴比妥类药物的构效关系;巴比妥类药物的构效关系;1、C-5位双取代;2、5位双取代的总碳数;;3、不易氧化可长效;代谢与药物持续作用时间;4、在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性;5、将C-2上的氧以硫代替，脂溶性增加;;苯 巴 比 妥;2020/12/13;化学性质;理化性质——弱酸性;钠盐易溶于水，可作注射用药 水溶液呈碱性;苯巴比妥钠与酸反应;理化性质—水解性;水解速度与温度;注射剂使用注意;苯巴比妥的鉴别反应; 1、丙二酰脲的特征反应;机理: 与Cu2+发生络合反应; 1.与铜盐反应生成紫色络合物 2 .与AgNO3生成白色沉淀 以上都可以用来做鉴别反应;2、含芳环的巴比妥类药物;临床应用;2020/12/13;2020/12/13;二、苯二氮杂卓类;2020/12/13;发现——氯氮卓的结构简化;结构改造;2、在7位上引入吸电子基（NO2）， 能显著增加活性;3、在2’位上引入吸电子基（F）， 能显著增加活性;4、1位N以长链烃基取代（如环丙甲基），可延长作用