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项目名称：特异性肿瘤显像剂一类新药 99mTc-3PRGD2 的研制与应用 推荐单位 ：北京大学 项目简介 ： 基因组测序大数据 够提示人们是否有得肿瘤的潜在风险，或可能得 了肿瘤，但肿瘤在哪里，是否发生了转移和复发，一定要通过影像学诊断，也 就是“眼见为实”，因此分子影像已成为精准医学的重要组成部分。在各种分 子影像模态当中，核医学 PET/SPECT 显像率先进入临床应用。核医学分子 影像最具代表性的工作是 18F-FDG/PET，它解决了大量的临床问题，全世界 都在使用它，为医学的发展做出了巨大的贡献，但它也不是“万 ”的，也有其 18 局限性。首先， F-FDG 反映的是糖代谢水平，因此缺乏特异性，对肿瘤和炎 症的鉴别存在困难，同时在 那些糖代谢缓慢的肿瘤（例如前列腺癌等）的显 像诊断方面存在局限性。其次，PET 的检查费用昂贵，至少目前在中国还不 是大多数老百姓都 负担得起。无论在中国还是在全世界，SPECT 设备的 18 数量远远多于 PET ，只是由于缺少一个类 F-FDG 这样的显像剂而限制了 18 其在临床上发挥作用。试想，如果能有一个类 F-FDG 的有效显像剂用于 SPECT 显像，必将 医学影像学的发展起到推动和促进作用。 王凡教授团队针对肿瘤细胞及肿瘤新生血管高表达的 Integrin v3 研 制出用于 SPECT 显像的特异性肿瘤显像剂 99mTc-3PRGD2，它具有广谱性， 解决了通过 SPECT 显像进行全身肿瘤检测的技术瓶颈问题，同时在研制过 程中建立了一套 99mTc 标记体系，适用于其它多肽和蛋白分子的标记，为其 它 99mTc 标记的放射性药物的研制奠定了基础 。研制的特异性显像 剂 99mTc-3PRGD2 用于 SPECT 显像，临床检查费用将从 18FDG/PET 的一万元左 右降低到两千元左右， 让更多的中国老百姓享受到更好的医疗服务，有助 于解决老百姓看病难看病贵的问题，符合国家的科技战略发展要求。发表了 一系列研究论文，获得了美国核医学学会 Berson-Yalow 奖和欧洲核医学协 会的最佳基础研究论文奖。获得授权发明专利两项（一种RGD 多肽放射性药 物及其制备方法，专利号：ZL200810239036X ；用于integrin v3 阳性肿瘤 的 RGD 多肽放射性药物及其制备方法，专利号：ZL200910077039.2），并且 这两项专利于 2014 年以 3000 万元成功进行了成果转化，同时这一项目得到 了佛山市政府的支持进行产业化。目前该药物已经获得 CDE 批准的 1.1 类 新药临床批件，正在积极开展临床试验研究。 推广应用情况 ：我国核医学医生已经用这一显像剂在 J Nucl Med 及 Radiology 等权威杂志发表了近 20 篇临床研究论文，分别解决不同的临床问 题，验证了其安全性和有效性。这项技术解决了通过 SPECT 进行全身肿瘤 检测的技术瓶颈问题。我们期待中国核医学 世界核医学发展的贡献。 曾获科技奖励情况 ： 序 获奖 获奖项目名称 奖励等级 授奖部门 号 时间 (单位) 2008- RGD 多肽结合位 Berson-Yalow 美国核医 1 06-15 点的分析 奖 学学会 Ga-68 标记 RGD