镇痛药专业知识讲座.pptVIP

文档仅供参考,不能作为科学 请勿模仿:如有不当之处,请联系网站或本人删除 教学要求(课时2学时) [要求]掌握吗啡、哌替啶和罗通 定的药理作用、作用特点及不 良反应;熟悉人工合成镇痛药 的作用特点;了解阿片受体及 拮抗剂的分类、作用和阿片肽 的研究进展。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿:如有不当之处,请联系网站或本人删除 [内容] 镇痛药的构效与药物分类。 阿片肽与阿片受体的研究进展, 耐受性和依赖性产生的机制,阿 片生物碱类镇痛药吗啡的药理作 用及其作用机制,体内过程,临 床应用,成瘾性和戒断现象以及 急性中毒的诊断和抢救。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿:如有不当之处,请联系网站或本人删除 人工合成的镇痛药哌替啶、芬太 尼、美沙酮和安那度的药理作用和 临床应用特点;阿片受体部分激动 剂喷他佐辛的作用与临床应用特点。 阿片受体拮抗剂纳洛酮的作用与 用途。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿:如有不当之处,请联系网站或本人删除 疼痛是多种原因(疾病、伤害刺激)所致 的常见症状,使患者感受痛苦,影响病人情绪, 尤其是剧痛,还可引起生理功能紊乱,甚至休 克,适当选用镇痛药是很有必要的。 疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依据, 因此,对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止痛, 以免掩盖病情,贻误诊断。 镇痛药——能消除或减轻疼痛的药物,镇 痛时病人意识清醒,其他感觉不受影响。 镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛药 (即俗称的镇痛药)和解热镇痛药两大类。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿:如有不当之处,请联系网站或本人删除 镇痛药( analgesics)是一类作用于cNs,选择 性减轻或消除疼痛以及疼痛引起的精神紧张和烦 躁不安等情绪反应,但不影响意识及其他感觉的 药物。因本类药物大多数反复应用可成瘾,又称 为麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。 第一节构效与分类 构效关系(略) 药物分类 阿片生物碱类:吗啡、可待因; 人工合成镇痛药:哌替定、芬太尼、喷他佐辛; 非麻醉性镇痛药:曲马朵、布诺啡、丙氧氨芬 和中药延胡索(延胡索乙索 罗通定)。 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿:如有不当之处,请联系网站或本人删除 第二节阿片生物碱类镇痛药 、阿片肽与阿片受体 在探讨吗啡类药物作用机制的过程中,上 世纪60年代中国学者证明吗啡的作用部位 在中枢,70年代证实中枢存在阿片受体, 后随研究的深入发现不同脑区存在阿片受 体不同亚型(、K、δ、σ等四种),其效 应不同。 内源性活性物质:脑啡肽(甲硫氨酸脑啡肽,亮一 氨酸脑啡肽) 内啡肽(β内啡肽,强啡肽) 阿片受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统” 或“抗伤害系统 镇痛部位:脊髓胶质区,丘脑内侧第三脑室、 第四脑室导水管周围灰质阿片受体与镇痛有关。我 国学者邹刚教授60年首次证实第三脑室镇痛部位 镇痛作用机理:吗啡(阿片类药物)通过与不 同脑区的阿片受体结合,激动阿片受体,摸拟内源 性阿片样物质作用而发挥镇痛效应。 感觉神经元 接受神经元 SP 冲动传入脑内 E 含脑啡肽 E 的神经元 阿片受体 含脑啡肽的神经元与疼痛 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质(可能为P 物质),该递质与接受神经元上的受体结合,含脑啡肽的神经元 释放脑啡肽,后者与阿片受体结合,减少感觉神经末梢释放P物 质,从而防止痛觉冲动传入脑内。E:脑啡肽;SP:P物质 文档仅供参考,不能作为科学 表1阿片受体激动与效应关系 体 效应 镇痛 脊髓以上水平 脊髓水平 呼吸抑制 缩瞳 镇静(欣快) (焦虑,烦燥不安) 胃肠活动(抑制) 免疫抑制 注:+有作用,一无作用;土可疑;*主要部位 文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿:如有不当之处,请联系网站或本人删除 二、耐受性与依赖性 1、机制复杂:涉及细胞、突触以及受体下 游信号网络多个水平的代偿性适应变化, 而且,多种神经元和多种神经递质也参与 其调节,主要相关的亚型受体是p阿片受体 2、后果严重:药物滥用( drug abuse) 及吸毒成瘾,应严格管制。