药理学 常用药 U16.2 非选择性COX抑制药（阿司匹林）.ppt

* * 非选择性COX抑制剂 （阿司匹林） 　非选择性COX抑制剂 机制：抑制COX-2：解热、镇痛、抗炎 抑制COX-1：不良反应 分类：水杨酸类（阿司匹林、二氟尼柳） 苯胺类 （对乙酰氨基酚、非那西汀） 吡唑酮类（保泰松） 其他有机酸（吲哚美辛、舒林酸、布洛芬…) * * 阿司匹林（Aspirin，乙酰水杨酸） 药理作用和临床应用 1.解热镇痛：慢性钝痛、发热，中等剂量(0.3～0.6g，t.i.d.)，少用 2.抗炎抗风湿：大剂量(3-5g/d)，曾为风湿性、类风湿性关节炎的首选药 3.抗血栓形成： 小剂量(50～100mg/d)，常用 　防治缺血性心脏病 　防止脑血栓及术后血栓形成 为什么要用小剂量？ 小剂量阿司匹林抗血栓形成 小剂量: 选择性抑制血小板内血栓素A2（ TXA2 ）生成 →抑制血小板聚集，防止血栓形成。 大剂量：抑制血管内皮细胞前列环素（PGI2 ）生成 →促进血栓形成。 胃肠道反应： 最常见，直接刺激胃粘膜；抑制COX-1，PGs合成减少，降低胃粘膜的保护功能。溃疡者禁用 过敏反应： 荨麻疹,血管神经性水肿等，偶见阿司匹林哮喘。 支气管哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。 凝血障碍： 术前1周停服。 严重肝损害、低凝血酶原血症及VitK 缺乏者禁用。 阿司匹林不良反应 * 水杨酸样反应： 碱化尿液，加速排泄 瑞夷(Reye)综合征： 病毒性感染伴发热的儿童、青少年偶见严重肝衰合并脑病，少见，可致死。儿童病毒性感染(流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等)禁用。 阿司匹林不良反应 * *