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2.盐酸平阳霉素;蒽醌类抗生素典型药;酸性酚羟基;构效关系;N-O-O活性三角结构,为合成的蒽醌类衍生物,抗肿瘤活性是阿霉素5倍,毒性低,配伍性好。;第四节 天然抗肿瘤药 ;发展方向;分类;一、喜树碱类;;A;二、长春碱类;三、三尖杉酯碱类;四、鬼臼毒素类;;五、紫杉烷类;20世纪70年代前后,发现并证明顺铂对人体的某些肿瘤细胞有强烈的抑制和杀灭作用,使人们对金属化合物抗肿瘤研究高度重视,合成了一系列金属配合物,如顺铂、卡铂和异丙铂等。;元;- 仍需静脉注射给药;; Cisplatin; 顺铂加热至170℃时即转化为反式。
-溶解度降低,颜色发生变化; 进一步水解成低聚物。
-无抗肿瘤活性且有剧毒;临床应用;研究方向及现状;铂类配合物构效关系;小结;学习要求;课后思考题;喜树碱类:主要用于消化系统癌症的治疗,对绒毛膜上皮癌、葡萄胎、白血病有一定疗效。;课后思考题;⒍环磷酰胺结构式、化学合成、体内代谢途径
⒎替派、噻替派结构式,属于何类药物?
⒏脱水卫矛醇结构式及来源?
⒐白消安结构式、别名、强碱下反应方程式
⒑列举三种亚硝基脲类典型药并写出结构式
⒒写氟尿嘧啶、替加氟、卡莫氟结构式,说明各属何类药物?
⒓简述氟尿嘧啶的合成过程?;⒔最早应用于临床的嘌呤类药物?其典型结构改造药的结构式?并说明体内发挥药效机理。
⒕例举两种叶酸拮抗剂,说明药效差异及临床作用
⒖简述甲氨喋呤作用机制和中毒解救药的名称
⒗写出羟基脲结构式,属哪类抗肿瘤药物?
⒘放线菌素D的结构特点?属哪类药物?
⒙国产平阳霉素为纯品吗?主要成分?别名?;⒚多柔比星何类药物?结构相近两种药?别名?构效关系?
⒛米托蒽醌具何种典型结构?活性为阿霉素几倍?
21.天然抗肿瘤药发展方向?典型药有哪几类?
22.三尖杉碱有活性吗?那类三尖杉碱有活性?列四种典型药
23.依托泊苷与替尼泊苷为何种药的结构改造药?
24.紫杉醇是从哪里提取得到的?典型结构改造药?
25.写出顺铂结构式及化学稳定性如何?;感谢您的关注
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