抗肿瘤药卡培他滨原料药的质量控制及稳定性考察.docVIP

精品文档（可编辑） 值得下载 抗肿瘤药卡培他滨原料药的质量控制及稳定性考察 [摘要] 目的 建立抗肿瘤药卡培他滨原料药的质量控制方法，并考察其稳定性。 方法 采用高效液相色谱法测定卡培他滨原料药含量和有关物质，并考察其在加速试验和长期试验条件下的稳定性。 结果 建立了卡培他滨原料药的质量控制方法，包括性状、鉴别、比旋度（+96.0°～+100.0°）、有关物质（≤1.0%）、水分（≤0.3%）、炽灼残渣（≤0.1%）、重金属（≤20 mg/kg）和含量测定（98.0%～102.0%），样品检测检测结果在规定的限度内，并分别在加速试验[（40±2）℃，相对湿度75%±5%]和长期试验[（30±2）℃，相对湿度60%±5%]条件下进行了3个月的稳定性试验，稳定性考察期内各项指标未见明显变化。 结论 所建立的卡培他滨原料药质量控制方法重复性好、专属性强，结果准确可靠，稳定性检测结果在规定的限度内，卡培他滨原料药稳定性良好。 [关键词] 抗肿瘤药；卡培他滨；质量控制；稳定性考察 [中图分类号] R927.11 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2014）04（a）-0012-04 [Abstract] Objective To establish the method of the quality control of anticancer drug capecitabine and observe its stability. Methods Capecitabine bulk drug content and related substances were determined by high performance liquid chromatography，and the stability under the condition of the accelerated test and long-term test was investigated. Results The method of the quality control of capecitabine was established，which included character，identification，optical rotation（+96.0° to +100.0°），related substance（≤1.0%），water determination（≤0.3%），residue on ignition（≤0.1%），heavy metals（≤20 mg/kg） and content determination（98.0%-102.0%），the test results were all within defined margin.Meanwhile，the stability was observed in accelerated testing[（40±2）℃，RH 75%±5%] and long-term testing[（30±2）℃，RH 60%±5%] for 3 months，no obvious changes were observed in each index of stability test. Conclusion The established quality control method of capecitabine is recurrent and specific，the results are accurate and reliable，the test results of stability are within defined margin，capecitabine has good stability. [Key words] Anticancer drug；Capecitabine；Quality control；Stability study 卡培他滨是第一个口服氟代嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物，由瑞士罗氏（Roche）制药公司开发[1]，临床适用于多种肿瘤的治疗，包括乳腺癌、结肠直肠癌、胃癌、宫颈癌以及氟尿嘧啶耐药的肿瘤等[2]。卡培他滨具有靶向性杀伤肿瘤细胞的功效[3]，能选择性地作用于肿瘤细胞，使药物在肿瘤部位有更高活性[4]，增强疗效的同时也减轻了不良反应，易于耐受[5]，并能显著提高患者的生存质量，缩短平均住院时间，节约住院费用[6]。 1 材料与试剂 1.1 产品信息 1.2 仪器与试药 Shimadzu LC-10A液相色谱仪；SF-3型微量水分测定仪；WZZ-2A型自动旋光仪。卡培他滨原料