ICU常用药物说明.pdf

【氨茶碱】 【氨茶碱】 氨茶碱为乙二胺和茶碱的复合物。其中茶碱比例约为 77%-83% ，起主要作 氨茶碱为乙二胺和茶碱的复合物。其中茶碱比例约为 77%-83% ，起主要作 用。此药可静脉给药或者口服给药。但由于其碱性较强，口服易导致胃肠道刺激 用。此药可静脉给药或者口服给药。但由于其碱性较强，口服易导致胃肠道刺激 反应，且疗效不佳，所以静脉给药最常见。 反应，且疗效不佳，所以静脉给药最常见。 (一)药理作用 (一)药理作用 氨茶碱为常用的支气管扩张剂，可以松弛呼吸道平滑肌。其作用机理较为复 氨茶碱为常用的支气管扩张剂，可以松弛呼吸道平滑肌。其作用机理较为复 杂，主要通过非选择性抑制磷酸二醋酶，使细胞内 cAMP 及cGMP 水平升高。 杂，主要通过非选择性抑制磷酸二醋酶，使细胞内 cAMP 及cGMP 水平升高。 同时，其在治疗浓度时可阻断腺苷受体，可预防腺苷导致的气道收缩作用。茶碱 同时，其在治疗浓度时可阻断腺苷受体，可预防腺苷导致的气道收缩作用。茶碱 还可以使呼吸肌如膈肌的收缩力增强，减轻呼吸肌疲劳，改善呼吸功能。此外， 还可以使呼吸肌如膈肌的收缩力增强，减轻呼吸肌疲劳，改善呼吸功能。此外， 茶碱尚有舒张冠状动脉、外周血管及胆管平滑肌，以及兴奋中枢神经和轻微的利 茶碱尚有舒张冠状动脉、外周血管及胆管平滑肌，以及兴奋中枢神经和轻微的利 尿等作用。 尿等作用。 (二)药动学 (二)药动学 口服给药后可完全吸收，其生物利用度在96%左右。给药后 1-3 小时血浆 口服给药后可完全吸收，其生物利用度在96%左右。给药后 1-3 小时血浆 浓度达到峰值 ，有效血浓度为10 - 20ug/m。l 其在体内释放出茶碱 ，茶碱的血浆 浓度达到峰值 ，有效血浓度为10 - 20ug/m。l 其在体内释放出茶碱 ，茶碱的血浆 蛋白结合率为60%。其半衰期t 正常成人为8.7 士2. 2h。其大部分通过肝脏 蛋白结合率为60%。其半衰期t1/2 正常成人为8.7 士2. 2h。其大部分通过肝脏 1/2 代谢，约10%原形药与代谢产物一起经肾脏排泄。 代谢，约10%原形药与代谢产物一起经肾脏排泄。 (三)临床运用 (三)临床运用 1.支气管哮喘和喘息性支气管炎 茶碱扩张支气管作用相比β2 受体激动剂 1.支气管哮喘和喘息性支气管炎 茶碱扩张支气管作用相比β2 受体激动剂 要弱，起效慢，所以主要用于防止慢性哮喘的急性发作。当与β2 受体激动剂合 要弱，起效慢，所以主要用于防止慢性哮喘的急性发作。当与β2 受体激动剂合 用可起到相加作用的疗效。 用可起到相加作用的疗效。 2.慢性阻塞性肺病 可以明显改善患者的气促症状。 2.慢性阻塞性肺病 可以明显改善患者的气促症状。 3.用于心 能不全及心源性哮喘。 3.用于心 能不全及心源性哮喘。 4.中枢性睡眠呼吸暂停综合征。 4.中枢性睡眠呼吸暂停综合征。 5.其他 如胆绞痛等。 5.其他 如胆绞痛等。 (四)不良反应和禁忌证 (四)不良反应和禁忌证 1.胃肠道反应 由于氨茶碱的局部刺激大 ，口服可导致恶心、呕吐、胃食管 1.胃肠道反应 由于氨茶碱的局部刺激大 ，口服可导致恶心、呕吐、胃食管 反流等症状，宜在饭后半小时后服用，或与氢氧化铝一起服用。 反流等症状，宜在饭后半小时后服用，或与氢氧化铝一起服用。