9.抗癫痫药及抗惊厥药分类及结构特点总结.docx

抗癫痫药与抗惊厥药分类及结构特点总结 在 2013 年考试中占 1 分（其中单选 1 分，配伍 0 分，多选 0 分） 巴比妥类药物的解离度与药物的 PKa 和环境 PH 有关，在生理 PH=7.4 时，分子形式和离子 态形式接近的巴比妥类药物是。 A:异戊巴比妥（PKa=7.9） B :司可巴比妥（PKa=7.9） C:戊巴比妥（PKa=8.0） D :海索巴比妥（PKa=8.4） E：苯巴比妥（PKa=7.3） 这是 204 年药物化学题目中最难的一道，答案选 E 丙二酰脲为其基本母核 苯巴比妥: 理化性质: 1.弱酸性，难溶于水。互变异构，形成内酰亚胺式，显酸性，可与钠成盐，溶于 水。 水解:酰脲结构易开环水解，水解产生苯基丁酰脲沉淀而失效，为避免水解失效，巴比妥 钠注射剂须制成粉针。 酸性尿液中排泄减少，调节 PH 可调节排泄速度。 构效关系: 巴比妥类属于结构肺特异性药物，其作用强弱，显效快慢，作用时间长短取决于药物的理 化性质，与药物的解离常数，酯水分配系数和代谢失活过程有关。 C-5 上的两个取代基原子总数在 4-8 之间，大于 9出现惊厥。 N 原子上引入甲基，增加了脂溶性，起效快，作用时间短，更易代谢。 4.2 位氧以电子等排体 S 取代，解离度增大脂溶性增强，易透过血脑屏障，起效快持续时间 短。 二、巴比妥类同型物 苯妥英钠: 苯妥英为酸性，苯妥英钠碱性。 酰亚胺结构易水解 肝药酶诱导剂 大发作首选，可用于三叉神经痛与地高辛引起的快速型心率失常。 磷苯妥英:水溶性苯妥英前药 扑米酮:代谢生产苯巴比妥，不是前药 乙琥胺:丁二酰亚胺类，小发作首选 三、亚胺芪类（二苯并二氮卓） 卡马西平：属于三环类抗癫痫药，同奥卡西平，代谢产物均为 10，11 位二羟基卡马西平 四、脂肪酸类： 丙戊酸钠：抑制 GABA 代谢，广谱 代谢 :活性代谢 2-烯丙戊酸，作用比母体高，另一个代谢物 4-烯丙戊酸，是产生肝毒性的物 质。 五、 GABA 类似物 加巴喷丁：环状 GABA 衍生物，增加脑内释放 GABA 。体内不代谢。 氨己烯酸： GABA 类似物，不可逆抑制 GABA 氨基转移酶。 S 构型抑制作用强 六、其他类 托吡酯：属于吡喃糖衍生物 为 GABA 再摄取抑制剂。 预计 2014 将考 1 分 可能出现单选 — 六类药物分类及代表药物的性质