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第 三 章 外周神经系统药物
自测练习
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代, M 样作用大大增强, 成为选择性 M 受体激动
剂
C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体
E. 中枢 M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与 AChE 结合后形成的二甲
氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine bromide 结构中 N, N- 二甲氨基甲酸酯较 physostigmine 结构中 N-甲基氨
基甲酸酯稳定
中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子, S 构型者具有左旋光性
C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子
C1 、C3 和 C5,具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子
C1、 C3、 C5 和 C6,具有旋光性
3-4、下列合成 M 胆碱受体拮抗剂分子中,具有
9-呫吨基的是
A. Glycopyrronium bromide
B. Orphenadrine
C. Propantheline bromide
D. Benactyzine
E. Pirenzepine
3-5、下列与 epinephrine 不符的叙述是
A. 可激动 和 受体
B.
饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质
D.
-碳以 R 构型为活性体,具右旋光性
直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用 (-)- ephedrine 的结构是
A.
OH
B.
H
N
(1S2R)
C.
OH
D.
H
N
(1R2S)
上述四种的混合物
OH
H
N
(1S2S)
OH
H
N
(1R2R)
3-7、 Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类
C. 丙胺类 D. 三环类
E. 氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用
A. Chlorphenamine B. Clemastine
C. Acrivastine D. Loratadine
E. Cetirizine
3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的 X 为
O
Cn
Ar X N
A. -O-
B. -NH -
- -
-
-
C.
D.
CH 2
S
E.
-NHNH -
3-10、 Lidocaine 比 procaine 作用时间长的主要原因是
A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基
C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较 procaine 短
E. 酰氨键比酯键不易水解
二、配比选择题
[3-11 - 3-15]
A. 溴化 N-甲基 -N-( 1-甲基乙基) -N-[2- ( 9H-呫吨 -9-甲酰氧基)乙基 ]-2- 丙铵
溴化 N, N,N-三甲基 -3-[ (二甲氨基)甲酰氧基 ] 苯铵
(R) -4-[2- (甲氨基) -1-羟基乙基 ]-1, 2-苯二酚
N, N-二甲基 - -( 4-氯苯基) -2- 吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
4-氨基苯甲酸 -2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
3-11、 Epinephrine
3-12
、 Chlorphenamine maleate
3-13
、 Propantheline bromide
3-14
、 Procaine hydrochloride
3-15
、 Neostigmine bromide
[3-16 -3-20]
A.
N+
O
NH 2
-
B.
OH
. Cl
H
O
HO
N
HO
C.
N
D.
O
Cl
O
N
OH
OH
N
O
2HCl
O
E.
H
N
N
·HCl· H2O
O
3-16、 Salbutamol
3-17、 Cetirizine hydrochloride
3-18、 Atropine
3-19、 Lidocaine hydrochloride
3-20、 Beth
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