考研药物化学问答题(附答案).pdfVIP

第一章 1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 答： “药物化学 ”是一门历史悠久的经典科学，他的研究容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研 究化学药物的化学结构特征、 与此相联系的理化性质、 稳定性状， 同时又要了解药物进入体后的生物效应、 毒副作用及药物进入体的生物转化等化学 -生物学容。最重要的是， 药物化学“ ”是药学及其它学科的物质基 础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所 以说，药物化学是药学领域中的带头学科。 1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立 体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。 1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产 品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。 1-29、简述现代新药开发与研究的容。 答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制 , 阐明药物与受体的相互作用 ,探讨药物的 化学结构与药效的关系 ,研究药物及生理活性物质在体的吸收、转运、分布及代过程。 1-30、简述药物的分类。 答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物 四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。 1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。 但该名称暗示了药物的降血糖疗效， 会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。 第二章 2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中， 用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时， 当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 答：当引入的两个烃基不同时， 一般先引入较大的烃基到次甲基上。 经分馏 纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不 易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一 取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。 2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ 答：①呈弱酸性， 巴比妥类药物因能形成酰亚氨醇一酰胺互变异构， 故呈弱 酸性。②水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚 至在吸湿情况下， 也能水解。 ③与银盐的反应， 这类药物的碳酸钠的碱性溶液中 与硝酸银溶液作用， 先生成可溶性的一银盐， 继而则生成不溶性的二银盐白色沉 淀。④与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有 -CONHCONHCO- 的结构，能 与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。 2-48、为什么巴比妥 C5 位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静 催眠作用？ 答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。 巴比 妥酸和一取代巴比妥酸的 PKa 值较小，酸性较强，在生理 pH 时，几乎全部解离， 均无疗效。如 5 位上引入两个基团，生成的 5，5 位双取代物，则酸性大大降低， 在生理 pH 时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中 枢神经系统而发挥作用。 2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？ 答：利用两者还原性的差的差别可区别。 区别方法是将样品分别溶于稀硫酸， 加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转 深，几乎呈黑色。可待因无此反应。 2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不 同，但为什么都具有类似吗啡的作用？