头孢类药物一、二、三、四代特点及种类.pdfVIP

一、二、三、四代头孢菌素 (头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C 作为 原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌 素的母核 7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类 抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少， （与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。 笫一代头孢菌素 第一代头孢菌素是 60 年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素 敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌 耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、 奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点， 如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一 定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因 此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷 杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。 本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克 罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头 孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。 头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin) 别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉 素钠。 头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin) 别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先 锋芦里丁、吡噻孢霉素。 头孢来星(Cephaloglycin) 别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。 头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex) 别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立 新。 头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin) 别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先 锋啉、凯复卓、先锋 5 号 本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒， 对革兰阳性菌及阴性菌一般 均有效，临床适应证非常广泛。 头孢拉定 Cefradine (Cephradine, Velosef) 别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷 定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。 头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor) 别名：头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ 头孢匹林 Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl) 别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。 头孢硫脒 Cefathiamidine 别名：先锋霉素 18、头孢菌素 18 本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。 头孢羟氨苄 Cefadroxil(Duracef,Ultracef) 头孢克罗(Cefaclor) 别名：头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。 笫二代头孢菌素 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌 的作用较为优异，表现在： （l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代 头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。 （2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲 哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌 等无效。 头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef) 别名：西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、 头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。 头孢孟多 Cefamandole (Cefadole) 别名：甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注 射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。 头孢西丁 Cefoxitin(Mefoxin) 别名：甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、 头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。 头孢美唑 Cefmetazole (Cef