质子泵抑制剂的用药监护.docx

质子泵抑制剂的用药监护 、临床疗效的对比 本类药物的抑酸作用，不止取决于与 PP接触的机会，即浓度，还与一定浓度下与 PP接 触的时间有关。因此，本类药物的最终的抑酸强度是一致的， 但是新一代的PPI如雷贝拉唑 和埃索美拉唑，发挥作用较快，维持时间长，抑酸效果要好一些。如 表1所示是各种PPI, 服用标准剂量的第五天， 维持胃内pH>4.0的时间，由此可见，新一代的PPI抑酸效果要比 第一代的稍强。 表1各种PPI，服用标准剂量的第五天，维持胃内 pH>4.0的时间 药物 维持时间（pH>4） 奥美拉唑 11.8 兰索拉唑 11.3 泮托拉唑 10.1 雷贝拉唑 12.1 埃索美拉唑 14.0 2. PPI在临床上是治疗消化系疾病最重要的药物。根据其治疗目的的不冋，所需要的胃内 最适pH不冋，需要 PPI的抑酸效果不冋， 维持时间也不同 。根据相关资料，如 表2所列， 可以为用药方案提供依据。 表2不同疾病治疗中需要的最适 pH和维持时间 疾病 胃内最适pH 维持时间（pH> 4） 酸相关性消化不良 pH >3 12h以上/天 十二指肠溃疡 pH >3 18h以上/天 反流性食管炎 pH >4 18h以上/天 根除Hp pH>5 18h以上/天 上消化道出血 pH>6 20h以上/天 3.在体内，各种PPI抑酸作用或临床疗效是各有不同的，其影响因素主要包括药剂学、药 动学、药效学等过程中的所有因素引起的差异。如药剂学过程，不同厂家的同一种 PPI，可 能因为制备工艺的不同、 制备辅料的不同，引起药物稳定性的差异， 进而影响到药物的崩解、 释放过程，继续影响到体内的药动学。药动学过程，不同的 PPI，因其化学结构的不同，就 可以导致吸收分布代谢排泄的差异。 药效学过程，药物的作用机制有差异， 引起药物的治疗 作用不同。治疗学过程，临床用药的时间、疗程和频次以及患者的机体差异，都可以影响到 治疗效果，因此个体化用药是优选。药物临床疗效的影响因素，如表 3所示。 表3药物临床疗效的影响因素 影响过程 影响因素 药剂学 制备工艺、辅料等（同一 PPI） 药动学 化学结构（不同PPI） 药效学 作用机制（PPI和H2RA） 治疗学 给药时间、频次、疗程以及机体差异 表4质子泵抑制剂相关制剂 药物 口服制剂 注射剂 奥美拉唑 肠溶胶囊，40mg*14 注射用奥美拉唑钠，40mg 兰索拉唑 肠溶胶囊，30mg*7 注射用兰索拉唑钠，30mg 泮托拉唑 肠溶片，40mg*7 注射用泮托拉唑钠，40mg 80mg 雷贝拉唑 肠溶片10mg*7 肠溶胶囊20mg*7 埃索美拉唑 肠溶片，40mg*7 注射用埃索美拉唑钠，40mg 【用药原则】 正确、合理应用质子泵抑制剂主要取决于以下两方面： 一是取决于临床医师对于治疗适 应症的掌握是否准确；二是取决于临床药师参与下的给药方案选用和给药实际操作是否正 确、合理。 严格掌握质子泵抑制剂治疗的适应症 合理选用和制订质子泵抑制剂治疗方案 （1）品种选择：根据治疗目的不同，对胃内的最适 pH所需的维持时间也不同 如表5 所示。 表5不同疾病治疗中需要的最适 pH和维持时间 酸相关性消化不良 pH >3 12h以上/天 十二指肠溃疡 pH >3 18h以上/天 反流性食管炎 pH >4 18h以上/天 根除Hp pH>5 18h以上/天 上消化道出血 pH>6 20h以上/天 疾病 胃内最适pH 维持时间（pH> 4） （2）给药剂量和给药频次： 一般以标准剂量为主，根据需要可以增加剂量。但应注意 PPI临床疗效的决定因素是抑酸持续时间，而不是瞬间抑酸强度。因此，提高治疗效果的策 略应该是延长单次给药的抑酸时间，并非片面追求增加剂量。 （3）疗程：不同的治疗目的疗程不同。如静脉用兰索拉唑，疗程一般不超过 7天，不 能无限制使用，可根据病情换为口服制剂。 （4）给药途径：包括口服、静脉注射和静脉滴注等全身用药。注意溶媒选择、注射时 间和其他事项。 用药监护 本类药物为苯并咪唑类结构，呈弱碱性（ pKa均在4.0左右），其物理化学特性均表 现为不溶于水，接触水后不稳定，且其降解的速率随 pH降低而加快。因此，PPI在酸性液 体环境中均不稳定，在胃液中易降解，因此其口服制剂为肠溶制剂， 注射剂都配有专用溶剂。 在应用时，首先用专用溶剂溶解配成注射液，应在 4h内使用。推注时不宜过快（每支不可 少于2.5min ）或加入氯化钠注射液（优先使用）或 5%GS 100m，滴注时间不少于 20min。 本品作用强，持续时间久，不宜同时再服用其他抗酸药或抑酸药。 一般性的消化性疾 病，不建议大剂量长期应用（卓艾综合症除外）。针对病因，选择合适的用药剂量和疗程， 应用期间，要注意其不良反应。 影响胃内pH值，可能影响多种药