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第一章 绪论
药物
能干扰细胞代谢活动的化学物质
是具有滋补营养、保健康复作用的物质
可改变或查明机体的生理功能及病理状态,用以防治及诊断疾病的化学物质
能影响机体生理功能的物质
药理学是重要的医学基础课程,是因为它:
具有桥梁科学的性质
阐明药物作用机理
改善药物质量,提高疗效
为指导临床合理用药提供理论基础
可为开发新药提供实验资料与理论论据
药理学
是研究药物代谢动力学的科学
是研究药物效应动力学的科学
是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科
是与药物有关的生理科学
是研究药物的学科
药物效应动力学(药效学)研究的内容是:
药物的临床效果
药物对机体的作用及其作用机制
药物在体内的过程
影响药物疗效的因素
药物的作用机理
药动学研究的是:
药物在体内的变化
药物作用的动态规律
药物作用的动能来源
药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律
药物在机体影响下所发生的变化及其规律
新药临床评价的主要任务是:
1
实行双盲给药
选择病人
进行Ⅰ ~ Ⅱ期的临床试验
合理应用一个药物
计算有关试验数据
第二章 药物代谢动力学
1.阿司匹林的 pKa 值为 3.5 ,它在 pH值为 7.5 的肠液中可吸收约 ( ) 。
A.1%
B.0.1 %
C. 0.01 %
D.10%
E.99%
2.在酸性尿液中弱碱性药物 ( ) 。
A.解离少,再吸收多,排泄慢
B.解离多,再吸收少,排泄快
解离少,再吸收少,排泄快
解离多,再吸收多,排泄慢
E。排泄速度不变
3.促进药物生物转化的主要酶系统是 ( ) 。
A.细胞色素 P450 酶系统
B.葡萄糖醛酸转移酶
C.单胺氧化酶
辅酶 II
水解酶
4.pKa 值是指 ( ) 。
A.药物 90%解离时的 pH值
B.药物 99%解离时的 pH值
C.药物 50%解离时的 pH值
D.药物不解离时的 pH值
E.药物全部解离时的 pH 值
2
5.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 ( ) 。
A.药物作用增强
B.药物代谢加快
药物转运加快
药物排泄加快
E.暂时失去药理活性
6.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,原因是 ( ) .
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.以上都不对
7.使肝药酶活性增加的药物是 ( ) .
A.氯霉素
B.利福平
异烟肼
D.奎尼丁
E.西咪替丁
8.某药半衰期为 10 小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为 ( ) .
A.10 小时左右
B.20 小时左右
C.1 天左右
D.2 天左右
E.5 天左右
9.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度 ? ( )
A.每隔两个半衰期给一个剂量
B.首剂加倍
C.每隔一个半衰期给一个剂量
增加给药剂量
E.每隔半个半衰期给一个剂量
10.药物在体内开始作用的快慢取决于 ( ) 。
A.吸收 B .分布 C.转化 D .消除 E .排泄
3
11.有关生物利用度,下列叙述正确的是 ( ) 。
A.药物吸收进入血液循环的量
B.达到峰浓度时体内的总药量
达到稳态浓度时体内的总药量
D.药物吸收进入体循环的量和速度
E.药物通过胃肠道进入肝门静脉的量;
12.对药物生物利用度影响最大的因素是 ( )
A.给药间隔 B .给药剂量 C.给药途径 D.给药时间 E .给药速度
13.t1/2 的长短取决于 ( ) 。
A.吸收速度 B.消除速度 C. 转化速度 D.转运速度 E .表现分布容积
14.某药物与肝药酶抑制剂合用后其效应 ( ) 。
A.减弱 B.增强 C.不变 D .消失 E .以上都不是
15.临床所用的药物治疗量是指 ( ) 。
A.有效量 B .最小有效量 C.半数有效量 D.阈剂量 E.1/2 LD50
16.反映药物体内消除特点的药物代谢动力学参数是 ( ) 。
Ka 、Tpeak
Vd
K 、CL、t1/2
Cmax
AUC、 F
17.多次给药方案中,缩短给药间隔可 ( ) 。
A.使达到 CSS的时间缩
B.提高 CSS的水平
减少血药浓度的波动
D.延长半衰期
提高生物利用度
第三章 药物代谢动力学
4
1.药物的作用是指
药理效应
B.药物具有的特异性作用
C.对不同脏器的选择性作用
D.药物对机体细胞间的初始反应
E.对机体器官兴奋或抑制作用
2.下列属于局部作用的是
利多卡因的抗心律失常作用
B.普鲁卡因的浸润麻醉作用
C.地高辛的强心作用
D.地西泮的催眠作用
E.七氟醚吸人麻醉作用
3.药物产生副作用的药理学基础是
用药剂量过大
B.药物作用选择性低
C.患者肝肾功能不良
D.血药浓度过高
E,用药时间过长
4.下述哪种剂量可产生副作用
治疗量 B.极
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