(医疗药品)镇痛药疼痛是作用于身体的伤害刺激在脑内的反映是机体的一种.docx

镇痛药 疼痛是作用于身体的伤害刺激在脑内的反映，是机体的一种保护机能。许多疾病都导 致疼痛，这不仅使病人痛苦，严重的会引起血压降低，呼吸衰竭，甚至危及生命。镇痛药可 使疼痛减轻或消除。其作用机制是作用于阿片受体，抑制痛觉中枢。仍；之上；且；当下； 和；可是；能够；俩；见；某公司；运营；产生其它中枢神经方面的作用，如麻醉作用和呼 吸抑制作用等， 故称为麻醉性镇痛药。 它们常具有成瘾性和耐受性。 由于这类药物的滥用给 社会造成较大的危害，大部分属于国家“麻醉药物管理条例”进行管制的药物。 另一类常用于镇痛的药物是非甾体抗炎药，其作用机制是抑制前列腺素的生物合成过 程。临床上主要用于外周性的钝痛， 如：肌肉痛， 关节痛， 牙痛等的止痛。 非甾体抗炎药仍； 之上；且；当下；和；可是；能够；俩；见；某公司；运营；镇痛药有很大的区别，不易产 生耐受性及成瘾性。 镇痛药可依来源不同，分为吗啡生物碱、半合成镇痛药和合成镇痛药。 第一节镇痛药的分类 一、吗啡生物碱 来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。 *盐酸吗啡 化学名为17-甲基-3-羟基-4, 5 a-环氧-7, 8-二脱氢吗啡喃-6 a-醇盐酸盐三水合物。 从植物罂粟 (papaversomniferum )的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精 制后成盐酸盐,供作药用。 本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭；遇光易变质。本品在水中溶解, 在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。 5 个手性碳 5 个手性碳 原子(C5,C6,C9,Cl3,Cl4)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体，水溶液的 []=-98 。 吗啡既含有酸性的酚羟基，又有碱性的叔胺基团，为仍；之上；且；当下；和；可是； 能够；俩；见；某公司；运营；性药物。其 pKa(HA) ， pKa (HB +)分别为 9.9， 8.0。吗啡仍； 之上；且；当下；和；可是；能够；俩；见；某公司；运营；酸可生成稳定的盐，如盐酸盐， 硫酸盐，氢溴酸盐。临床上常用吗啡的盐酸盐。 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这仍；之上；且； 当下；和；可是；能够；俩；见；某公司；运营；吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗 啡和 N- 氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光，密封 保存。 吗啡伪吗啡 N- 氧化吗啡 吗啡盐类水溶液的稳定性仍；之上；且；当下；和；可是；能够；俩；见；某公司；运 营；溶液的 pH 值有关：在酸性溶液中较为稳定，而在中性或碱性溶液中则易被氧化。故在 配制吗啡注射液时，通常调整 pH值在3?5左右。此外，由于吗啡的氧化反应为自由基反 应，空气中的氧、 日光和紫外线照射或铁离子均可促进此反应。 故其注射液除调 pH 外，仍； 之上；且；当下；和；可是；能够；俩；见；某公司；运营；可充氮气，或加入焦亚硫酸钠、 亚硫酸氢钠和 EDTA-2Na 等作稳定剂。 吗啡作用于阿片受体，产生镇痛，镇咳，镇静作用。临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦 用于麻醉前给药。 本品为成瘾性麻醉药，须按国家法令进行管理。 *吗啡的化学结构特征 3-酚羟基：具弱酸性，易氧化 6- 醇羟基：中性，易脱水 醚桥键：中性，对酸不稳定，易失水 N-CH3 :碱性，可用于成盐 7,8-双键：可用于仍；之上；且；当下；和；可是；能够；俩；见；某公司；运营；原成饱 和环 二、半合成镇痛药 吗啡的镇痛作用很强，但易成瘾，仍；之上；且；当下；和；可是；能够；俩；见；某 公司；运营；有抑制呼吸中枢的副作用。寻找无成瘾性的镇痛药一直是药物化学家的目标。 吗啡分子中有一些易进行化学修饰的部位，例如 3位，6位的羟基，7、8位间的双键和17 位氮上的取代基等。 人们在上述的位置上对吗啡进行结构改造。另外， 以蒂巴因为原料，也 得到一些半合成的6，14乙撑基桥的有特色的镇痛药物。代表药物见下表： 药名 结构特点 作用特点 激动剂 可待因 3位酚羟基成甲醚 镇痛活性是吗啡的1/6 Code ine 乙基吗啡 3位酚羟基成乙醚 镇痛作用约为吗啡的1/10，只作 Ethylmorphi ne 为镇咳药 异可待因 吗啡6位醇羟基甲基化 镇痛作用增强 Heterocode ine 二醋吗啡 仍；之上；且；当下；和； 镇痛作用是吗啡的5?10倍，但 (Diamorph ine ， 可是；能够；俩；见；某 更易成瘾而被定为禁用的毒品 又名海洛因） 公司；运营；个羟基的二 乙酰化物  氢吗啡酮 Hydromorph on e 将7、8位间双键氢化，6 位羟基氧化成酮 作用为吗啡3?5倍 二氢埃托啡 Dihydroetorphi ne 6, 14-乙撑基， 镇痛作用强于吗啡数百倍 部分激 动剂 丁丙诺啡 B