第28章消化系统的药物.pptVIP

第二十八章 消化系统的药物 Drugs Affecting Gastrointestinal Functions ? 学习目标 ? 1 、掌握抗消化性溃疡药的类型及代表 药 ; 掌握此类药理作用、用途和不良反应； 理解其他的抗消化性溃疡药 ? 2 、理解助消化药、抗消化性溃疡药和 止吐药、泻药的作用和用途 ? 3 、了解常用的止泻药和利胆药的作用 和用途 消化系统药物分类 消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 ? 1. 抗酸药 : 氢氧化铝、三硅酸镁 ? 2. 抑制胃酸分泌药 ? M 受体阻断药 : 哌仑西平 ? H2 受体阻断药 : 西咪替丁、雷尼替丁 ? 胃泌素受体阻断药 : 丙谷胺 ? H+-K+-ATP 抑制药：奥美拉唑等 ? 3. 粘膜保护药： ? A. 前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾 ? 4. 抗幽门螺杆菌药： ? 阿莫西林、甲硝唑等 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡 常见病，发病率约 10% ～ 12% 。 一、抗酸药 antacids ? 机制： ? 1. 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸， 减少胃酸对消化道粘膜的侵蚀及刺激。 ? 2. 升高 pH 值 , 降低胃蛋白酶活性。 ? 3. 结合有害物质，保护粘膜。 ? 碳酸钙 较强，快，久，可产生 CO2 ，引起反跳性胃酸 ? 分泌增加。 ? 氢氧化镁 强，显效快，导泻，肾功不良可致血镁过高。 ? 三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保 ? 护溃疡面。 ? 氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁 ? 有泻下作用。 ? 氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、 ? 止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对 ? 磷酸盐的吸收，致骨软化。 ? 碳酸氢钠 强，快而短暂，产生 CO2 引起嗳气、腹胀，继 ? 发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿 ? 液碱化。 二、抑制胃酸分泌药 ? 胃酸由壁 C 分泌，受多种因素调节；诱发消化 性溃疡的主因。 ? 包括： ? 1 、 H2 受体阻断药； ? 2 、 M 受体阻断药； ? 3 、胃泌素受体阻断药； ? 4 、 H+-K+-ATP 酶抑制药； M 胆碱受体阻断药 ? 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、 解除胃肠痉挛。增大剂量不良反应较多，较 少单独应用。 ? 哌仑西平 pirenzepine 阻断 M1 、 M2 受 体，与引起胃酸分泌的胆碱受体 M1 亲和力较 高，而与唾液腺、平滑肌、心房的 M 胆碱受 体亲和力低，故不良反应轻微，大剂量可有 阿托品样作用。 用于治疗胃及十二指肠溃疡 胃泌素受体阻断药 ? 丙谷胺 (proglumide) ? 化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断 胃泌素受体，减少胃酸分泌。 ? 作用： ? 对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临 床疗效比 H2 受体阻断剂差。 ? 用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。 H+-K+-ATP 酶抑制药 ? H+-K+-ATP 酶位于壁细胞小管膜上。它能进行 H+,K+ 交换 , 将 K+ 从胃腔中转运到壁细胞内 , 将 H+ 从壁细胞内转运到胃腔中 , 在胃腔中的 H+ 和 Cl- 结合 , 形成胃酸。 ? 抑制药与酶亚单位结合后 , 使酶失去活性 , 抑制 H+ 分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久 ; 胃蛋白酶分 泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。 ? 用于消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感 染、返流性食管炎、卓 - 艾综合征等。 ? 奥美拉唑 (omeprazole) 三、 胃粘膜保护药 ? 前列腺素衍生物 ? 前列腺素 E (PGE2) 及前列环素 (PGI2) ， 有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分 泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。 ? 米索前