注射用异环磷酰胺说明书--匹服平.docVIP

注射用异环磷酰胺说明书 【药品名称】 通用名：注射用异环磷酰胺 商品名：匹服平 英文名：Ifosfamide?for?Injection 汉语拼音：Zhusheyong?Yihuanlinxianan 【成份】 本品主要成份为异环磷酰胺，其化学名称为:3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物。 结构式： 分子式：C7H15Cl2N2O2P 分子量：261.10 Cas No： \o 23114 3778-73-2 辅料：甘露醇和甘氨酸。 【性状】本品为白色结晶性多孔质块或粉末。 【适应症】适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。 【规格】1.0g 【用法用量】 1.单药治疗??静脉注射按体表面积每次1.2-2.5g/m2，连续5日为一疗程。 2.联合用药??静脉注射按体表面积每次1.2-2.0g/m2，连续5日为一疗程。 3.每一疗程间隙3-4周。500-600mg/m2。 【不良反应】 1.骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少常见，最低值在用药后1-2周，多在2-3周后恢复。对肝功能有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1-3天即可消失。 2.泌尿道反应:可致出血性膀胱炎，表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现，通常在停药后几天内消失。 3.中枢神经系统毒性:与剂量有关，通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏力等。少见晕厥、癫痫发作甚至昏迷。 4.少见的有一过性无症状肝肾功能异常；若高调剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。 5.其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等。注射部位可产生静脉炎。 6.长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。 【禁忌】 严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 1.本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司那。 2.低白蛋白血症、肝肾功能不全、骨髓抑制及育龄期妇女慎用。 3.本品溶液不稳定，须现配现用。 4.用药期间应定期检查白细胞，血小板和肝肾功能测定。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。 【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。 【老年用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】 1.先前应用顺铂患者，可加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。 2.同时合用抗凝血药物，可能导致出血危险。 3.同时合用降血糖药物，可增强降血糖作用。 4.与其他细胞毒药物联合应用时，应酌情减量。 【药理毒理】 本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。 【药代动力学】 按体表面积一次静注3.8-5.0g/m2，血药浓度呈双相，终末半衰期为15小时；按体表面积一次静注1.6-2.4g/m2，血药浓度呈单相，半衰期为7小时。可经肝降解，活性代谢产物仅少量通过血-脑脊液屏障。经肾脏排出70%-80%；按体表面积一次静注5.0g/m2时，60%以原形排出、按体表面积一次静注1.2-2.4g/m2时，仅12%-18%以原形排出。 【贮藏】遮光，在冷处保存。 【包装】西林瓶。 【有效期】3年