制药综合项目工程毕业设计方案.doc

概 述 1.胶囊剂简单介绍 胶囊剂（Capsules）系指将药品填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成固体制剂，组成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳材料是明胶、甘油、水和其它药用材料，但各成份百分比不尽相同，制备方法也不一样。现在和片剂一样广泛地应用于临床。 胶囊剂含有以下部分特点： ①能掩盖药品不良嗅味或提升药品稳定性：因药品装在胶囊壳中和外界隔离，避开了水分、空气、光线影响，对具不良嗅味或不稳定药品有一定程度上遮蔽、保护和稳定作用。 ②药品生物利用度较高：胶囊剂中药品是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，不受压力等原因影响，所以在胃肠道中快速分散、溶出和吸收，其生物利用度将高于丸剂、片剂等剂型。 ③可填补其它固体剂型不足：含油量高药品或液态药品难以制成丸剂、片剂等，但可制成胶囊剂。 ④可延缓药品释放和定位释药：可将药品按需要制成缓释颗粒装入胶囊中，达成缓释延效作用。 胶囊剂可分为硬胶囊剂和软胶囊剂两类，1888年由法国Mothe首次制备了软胶囊，1847年由英国Murdock制备了硬胶囊。? 软胶囊是指把一定量原料、原料提取物加上适宜辅料密封于球形、椭圆形或其它形状软质囊中制成剂型。 硬胶囊（hard capsule)系指将一定量药材提取物加药粉或辅料制成均匀粉末或颗粒,充填于空心胶囊中制成,或将药材粉末直接分装于空心胶囊中制成。在现代中药制剂生产中,硬胶囊剂因工艺过程相对简单,又有服用方便、起效快并能有效地隔离药品不良气味等优点,多年来得到了广泛应用。 胶囊剂含有外表光控洁，无异味、易吞服、溶解速率快等优点，胶囊剂新进展关键是缓释胶囊如布洛芬胶囊、结肠靶向给药胶囊，又分pH依靠型释药系统、时滞释药系统、菌群触发型释药系统。多年来已成为中国外制剂生产关键剂型之一，其发展速度已显著高于其它口服制剂。一九八六年中国胶囊剂生产能力为20亿粒。以后胶囊生产厂和产量随之大增。胶囊剂可掩盖药品不良气味及刺激性，便于临床使用，是一个较受欢迎一个制剂。又因为已经有多个长久有效胶囊制剂上市，在药品疗法方面能最大程度地达成诊疗效果。在临床剂型选择方面．胶囊剂崩解快速，药品释放、吸收稳定，生物利用度高。所填充药品可制成不一样性质长久有效颗粒，再按一定百分比配合，在药品制剂及药品动力学方面有很多优势，是一个很有发展前途剂型。 2.阿莫西林 阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一个最常见青霉素类广谱?-内酰胺类抗生素，为一个白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜能力也强。是现在应用较为广泛口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 3.阿莫西林胶囊 阿莫西林胶囊属青霉素类胶囊剂。适适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致下列感染，如溶血链球菌、 肺炎链球菌、 葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致 中耳炎、鼻窦炎、 咽炎、扁桃体炎等 上呼吸道感染。大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致泌尿生殖道感染。皮肤软组织感染。 急性支气管炎、肺炎等 下呼吸道感染。急性单纯性淋病。本品尚可用于诊疗伤寒、伤寒带菌者及 钩端螺旋体病；阿莫西林亦可和 克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【通用名】：阿莫西林 【商品名】：阿莫西林胶囊剂 【阿莫西林胶囊剂】：0.25g×20粒 【拼音名称】：AMOXILING JIAONANG 【药品类别】：青霉素类 【结构式】： 【含量测定】：取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量，加 磷酸盐缓冲液（PH5.0）溶解并稀释成每1ml中约含0.6mg溶液，滤过，取滤液，照阿莫西林项下方法测定。 【成份】：该品关键成份为 阿莫西林，其化学名为（2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2- 氨基-2-（4-羟基苯基） 乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3．2．O]庚烷-2-甲酸三水合物。 【性状】：该品为 胶囊剂。 【药理毒理】：阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、 淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌含有良好抗菌活性。阿莫西林经过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌快速成为球状体而溶解、破裂。 【药代动力学】：口服该品后吸收快速，约75%～90%可自胃肠道吸收，食物对药品吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L，达峰时间为1