药理学第三章药物代谢的动力学（药动学）.pptVIP

药 理 学第三章; ; 第三章 药物代谢动力学;第一节 药物的体内过程;药物的跨膜转运; 1、单纯扩散： 脂溶性小分子物质 O2、CO2、类固醇类激素等;小结：;主动转运（上山转运）：药物从生物膜低浓度一侧向高浓度一侧转运（少数药物) 特点：逆浓度差和电位差,耗能。 ; 一、药物的吸收 影响因素 ;首关消除(首关效应):;(二)其他因素;二.分布：指药物从血液循环到达机体各个组织器官的过程。 影响因素： ;; 结合型药物 游离型药物 特点 不分布 可分布 不代谢 可代谢 不排泄 可排泄 暂时失去活性 有活性 可逆性结合 有饱和性 有竟争性 ; 5.体内屏障组织 血脑屏障 胎盘屏障 血眼屏障 ; 三、药物的代谢（生物转化） 定义 ：药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化，也称生物转化 后果 代谢方式： ;代谢部位：主要在肝脏 专一酶 AchE MAO COMT 药酶系 (灭活Ach) (灭活NA、AD) 非专一酶　肝药酶 　　　　;药酶的诱导与抑制; 四、药物排泄 (一)肾排泄 1.肾排泄药物方式 肾小球滤过 肾小管分泌 尿药浓度高 治病+伤肾 2. 特点 尿药重吸收 排泄慢 竟争性抑制 某药效延长;3.影响因素 ①肾功能 ②尿pH. 碱尿酸药解离多易排泄 　　　　　　　 酸尿碱药解离多易排泄 （二）胆汁排泄 肝肠循环 (三)肠道排泄 (四)肺排泄 (五)其他途径 ;一.血药浓度变化的时间过程 （一）时量曲线(药时曲线) 　　血药浓度随时间变化的过程 　在给药后不同时间采血，测定血药浓度，以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标，可绘出血药浓度－时间曲线．　 ;㈠时－量曲线（药时曲线） ;（一）生物利用度(F) 1.定义： 2. 简单计算公式： ; 3.意义：;（四）药物消除动力学;2.恒量消除（零级动力学消除）;（五）半衰期（血浆半衰期）t1/2;t1/2 4 早上8点 100ｍｇ（治疗量） 中午12点 50ｍｇ+100ｍｇ=150ｍｇ 16点 75ｍｇ+100ｍｇ=175ｍｇ 20点 87.5ｍｇ+100ｍｇ=187.5ｍｇ 24点 93.75ｍｇ+100ｍｇ=193.75 ｍｇ 早4点 96.875ｍｇ+100ｍｇ=196.875ｍｇ 早8点 98.4375ｍｇ+100ｍｇ=198.4375ｍｇ;（七）稳态血药浓度（坪值）Css;（二）表观分布容积 指药物在体内分布达到平衡或稳态时，按照血药浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。 （三）房室模型 （六）清除率 指单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，通常指总清除率。;第3章重点;第四章 影响药物作用的因素; ; 一、 机体因素 1、年龄与体重： 老年人肝、肾功能减退，60岁以上用量为成人3/4 婴幼儿的肝、肾发育不完全，最好按体重给药。 2、性别：无明显差别。但月经、妊娠、分娩和哺乳期用