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- 2021-02-04 发布于广东
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口服定位给药系统 口服定位给药系统(site controlled drug delivery system,SCDDS)是指利用制剂的物理化学性质以及胃肠道局部 pH 值、胃肠道酶、制剂在胃肠道的转运机制等生理学特性,制备的能使药物于胃肠道的特定部位释放的给药系统。 目前研究较多的是胃内滞留制剂及结肠定位给药系统,是近几年来比较引人注目的一类新型释药系统,其特点是能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定的部位,以速释或缓释的形式释放药物。 其优点为: ① 改善口服药物在胃肠道的吸收,避免某些药物在胃肠生理环境下失活; ② 提高生物利用度; ③ 改善个体差异/胃肠运动造成的药物吸收不完全现象。 胃内滞留制剂 胃肠道是多数药物的有效吸收部位,故而延长制剂的胃肠内滞留时间,可以达到增加药物的吸收,提高生物利用度的目的。 胃内滞留给药系统是一种可以延长药物在胃内滞留时间的给药系统,包括胃漂浮系统、胃内膨胀系统、生物黏附系统、磁场定位于胃肠道控释制剂等。 虽然由于胃的表面积较小和对亲水药物小分子的非渗透性,而不属药物的重要吸收部位,但可通过滞留制剂在胃长时间释放药物,药物一部分受胃吸收,另一部分(可能是大部分)通过小肠吸收。 延长制剂在胃内滞留的时间,主要根据流体动力学平衡控释系统(HBS)原理设计,其中包括胃内漂浮、粘浮、膨胀及其与上述控释剂型组合的给药系统。 胃内滞留控释剂型是一种
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