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..  ..  药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 药物化学--抗高血压药一、最佳选择题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平 【正确答案】：B A.硝苯地平 B.桂利嗪 C.盐酸地尔硫艹卓 D.尼群地平 E.氨氯地平 【正确答案】：B 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循 桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循 环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动 环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动 脉硬化症等。 脉硬化症等。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h 内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。 硝苯地平：口服硝苯地平吸收良好，1-2h 内达到血药浓度的最大峰值，有效时间持续12h。 经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 经肝代谢，体内代谢物均无活性，80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP 酶的活性，使心肌收缩力减弱， 能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP 酶的活性，使心肌收缩力减弱， 降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。 降低心肌耗氧量，增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管，降低血压，改善脑循环。 用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心 用于治疗冠心病，缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心 力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时 促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 因此，硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。 尼群地平本品1，4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同，使其4位碳原子具手性。 目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力 目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，它对血管的亲和力 比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。 比对心肌大，对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。 可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 可降低总外周阻力，使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 临床用于治疗高血压，可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素 受体拮抗剂 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 Ⅱ A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利 【正确答案】：B A.氯贝丁酯 B.氯沙坦 C.氟伐他汀 D.利血平 E.卡托普利 【正确答案】：B 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索 受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE 抑制剂相似，具有 氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE 抑制剂相似，具有 Ⅱ 良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。 3、以下哪个药物2，6取代基不同 3、以下哪个药物2，6取代基不同 A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平 【正确答案】：A A.氨氯地平 B.硝苯地平 C.尼卡地平 D.尼群地平 E.尼莫地平 【正确答案】：A