片剂常用辅料介绍[整理].docxVIP

精品资源·有用参阅品 文档收拾 | 学习参阅 Summary compilation 片剂的常用辅料介绍 片剂的出产过程中常用辅料分红如下四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、光滑剂及助流剂，需求用哪些辅料是由药物质料的物理化学性质及工艺需求决议的。 （一）填充剂也叫稀释剂 稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的首要效果是用来填充片剂的分量或体积，然后便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等要素所决议，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，假如片剂中的主药只要几毫克或几十毫克时，不参加恰当的填充剂，将无法制成片剂，因而，稀释剂在这里起到了较为重要的、添加体积助其成型的效果。 　　 介绍一下常用填充剂的结构和功能 一、淀粉 ：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常安稳，与大大都药物不起效果，价格也比较廉价，吸湿性小、外观色泽好，其缺陷是可压性及活动性差，在实践出产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合运用，这是因为淀粉的可压性较差，若独自运用，会使压出的药片过于松懈。 　　 二、 糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温枯燥破坏后而成的白色粉末，其长处在于粘合力强，可用来添加片剂的硬度，并使片剂的外表光滑漂亮，其缺陷在于吸湿性较强，长时间储存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不独自运用，常与糊精、淀粉合作运用。 三、糊精：糊精是淀粉水解中心产品的总称，其化学式为(C6H10O5)n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习气上亦称其为为高糊(高粘度糊精)，即具有较强的粘结性，运用不当会使片面呈现麻点、水印或构成片剂崩解或溶出缓慢；同理，在含量测守时假如不充分破坏提取，将会影响测定成果的准确性和重现性，所以，很少独自很多运用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉合作运用。但因为糊精开释功能不良，影响生物利费用，而逐步被筛选。 　　 四、乳糖：乳糖是一种优秀的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外运用非常广泛，但因价格较贵，在国内运用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖)，无吸湿性，可压性好，性质安稳，与大大都药物不起化学反响，压成的药片光亮漂亮；由喷雾枯燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其活动性、可压性杰出，可供粉末直接压片运用。乳糖作为稀释剂开释速度立项，压片压力对其硬度构成的影响较小，乳糖比蔗糖的吸湿性小，是较为抱负的片剂辅料，因而得到广泛运用，但价格略贵。 　　 五、可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch)，是新式的药用辅料，英、美、日及我国药典皆已收载，我国于1988年研制成功，现已很多供给商场。国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉)，与国外Colorcon公司的Starch RX1500恰当。本品是多功能辅料，可作填充剂，具有杰出的活动性、可压性、自身光滑性和干粘合性，并有较好的崩解效果。若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不行超越0.5%，避免产生软化效应。 　　 六、微晶纤维素：微晶纤维素(Microcrystalline cellulose， MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有杰出的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”运用。国外产品的产品名为Avicel，并依据粒径约不同有若干标准。国产微晶纤维素已在国内得到广泛运用，但其质量有待于进一步进步，产品品种也有待于丰厚。别的，片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。制品硬度好，崩解性好。 七、无机盐类：首要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙)等。其间硫酸钙较为常用，其性质安稳，无嗅无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光亮，硬度、崩解均好，对药物也无吸附效果。在片剂辅料中常运用二水硫酸钙。但应留意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有搅扰，此刻不宜运用。 　　 八、甘露醇：甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉快感，一起兼具必定的甜味，在口中无砂砾感，因而较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖合作运用。 （二）湿润剂和粘合剂 某些药物粉末自身具有黏性，只需参加恰当的液体就可将其自身固有的黏性诱发出来，这时所参加的液体就称为湿润剂；某些药物粉末自身不具有黏性或黏性较小，需求参加淀粉浆等黏性物质，才干使其粘合起来，这时所参加的黏性物质就称为粘合剂。 粘合剂不得阻止药片的崩解和药物的溶出，与质料药物在化学上没有配伍忌讳，无生理效果。 ① 蒸馏水 蒸馏水是一种湿润剂。因为物料往往对水的吸收较快。产生湿润不均匀的现象，最好选用低浓度的淀粉或乙醇替代。 　　 ② 乙醇 乙醇也是一种湿润剂