头霉素类抗生素[整理].docx

20XX 文档收拾 | 学习参阅 collection of questions and answers 头霉素类抗菌药物 （一）概述 β-内酰胺类抗菌药物除了青霉素类与头孢菌素类，还有一大组其他β-内酰胺类抗菌药物，包含β-内酰胺酶抑制剂（复合剂）、头霉素类、氧头孢烯类和单环类，分子结构中均含有β-内酰胺环。 头霉素类（cephamycins）系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素C），经半组成改造侧链而制得的一类新式抗菌药物。具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，可进步药物对细菌β内酰胺酶的安稳性, 特别对产生β内酰胺酶的厌氧菌, 如类杆菌有较高的安稳性。所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力, 这是榜首、第二和第三代头孢菌素都没有的抗菌活性。 现在临床常见的头霉素类抗菌药物种类有：头孢西丁、头孢咪诺、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗。 这儿关键介绍前三种临床常用的头霉素。 附表一：头霉素类抗菌药物的发展史 分代 分类 中文名 英文名 缩写 榜首代 头霉素类 头霉素C Cephamycin C 第二代 头霉素类 头孢西丁 Cefoxit in CFX 头孢美唑 Cefimetazo le CMZ 头孢替坦 Cefo tetan CTT 第三代 头霉素类 头孢拉宗 Cefbuperazone CBPZ 头孢米诺 Cefim ino CMN 氧头霉素类 拉氧头孢 L atamoxef LMOX （氧头孢烯类）氟氧头孢 F lomoxef FMCX （二）抗菌特色 头霉素类对革兰阳性菌的效果明显低于榜首代头孢菌素，对革兰阴性菌效果优异。详细的讲，头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇特变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林灵敏的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具有杰出的抗菌效果。 本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的功能强，包含对部分超广谱β-内酰胺酶很安稳。其安稳性优于大多数头孢菌素，因而可用于产酶菌、耐药菌感染。 本类药物对包含软弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的效果，这恰恰不同于头孢菌素类。头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱相似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素附近。头孢米诺对革兰阴性菌的效果较其他同类药物为强。头孢西丁与头孢美唑比较，头孢美唑除了对软弱类杆菌的效果稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的效果均优于头孢西丁，且对酶的安稳性也较头孢西丁强。总体上，头孢美唑好像较优，但难以透过血脑屏障。 头孢西丁对β-内酰胺酶安稳，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性乃至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有杰出的抗菌性。 头孢美唑对软弱类杆菌和金黄色葡萄球菌(包含MRSA ) 具有适当杰出的抗菌活性是其一大特色。作为腹部手术前防备用药, 一般在备皮时一次给药即可, 手术时刻较长或因手术野污染等原因可在术中和术后追加2次。用来抵挡常见的腹腔和妇科生殖系的需氧菌(大肠杆菌、肺炎克雷白菌、吲哚阳性和阴性变形杆菌、葡萄球菌) 和厌氧菌(软弱类杆菌、消化球菌、消化链球菌) 混合感染尤为适用。但绿脓杆菌、不动杆菌和粪肠球菌对本品耐药。 头孢米诺对 革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、 流感嗜血杆菌、变形杆菌属及 软弱拟杆菌有很强的抗菌效果。本品对细菌增殖期及安稳期初期均显现抗菌效果，低于MIC浓度也有杀菌效果，短时刻内溶菌。体内抗菌力比MIC的猜测更强。头霉素类有较强的抗 β-内酰胺酶功能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起阻碍效果。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因而，本品对革兰阴性菌的效果较其他同类药物为强。 附表二：头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较? ?? ?? ?? ?? ?? ?? ?? ???头孢西丁钠? ?? ???头孢美唑钠? ?? ???头孢米诺钠抗需氧菌? ?? ?? ?? ?? ?? ? ++? ?? ?? ?? ?? ?? ?+++? ?? ?? ?? ?? ?+++ 抗软弱类杆菌? ?? ?? ?? ?+++? ?? ?? ?? ??? ++—+++? ?? ?? ?? ?+++抗其他厌氧菌? ?? ?? ?? ? ++? ?? ?? ?? ?? ???+++? ?? ?? ?? ?? +++对β-内酰胺酶? ?? ?? ?安稳? ?? ?? ?? ?? 安稳? ?? ?? ?? ?? ???安稳透入脑脊液? ?? ?? ?? ???顺畅? ?? ?? ?? ?? ?? ?难? ??