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液体药剂按涣散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包含低分子溶液剂、高分子溶液剂;非均匀相液体药剂包含溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。
液体药剂是指将药物涣散在液体涣散介质(溶剂)制成的供内服过外用的液态制剂。其特色是:涣散度大、药效快;给药途径多,运用便利;削减药物的刺激性;进步固体药物制剂的生物利费用;涣散度大,易引起药物的化学降解,水性药液简单霉变,带着、运送和贮存都不便利利。
液体药剂质量要求:浓度精确、质量安稳;均相液体药剂应澄明,非均相液体药剂的药物微粒应涣散均匀;口服液体药剂外观杰出,口感适合,外用液体药剂应无刺激性;应有必定的防腐才能,保存和运用进程中不该发生霉变;包装容器应便利患者用药。
溶液剂的制备办法有溶解法、稀释法和化学反应法。其留意事项为:(1)溶解法:工艺流程:附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→拌和→质量检查→包装;(2)稀释法:先将药物制成高浓度溶液,运用时再用溶剂稀释至需求浓度。蒸发性药物浓度稀释进程中应留意蒸发丢失。
芳香水剂、酊剂、甘油剂的概念。芳香水剂是指蒸发油或其他芳香蒸发性药物的饱满或近饱满的水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂,制备的含很多蒸发油的溶液称为浓芳香水剂。酊剂系指药物用规则浓度的乙醇浸出或溶解而制成的弄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。醑剂系指蒸发性药物的浓乙醇溶液,可供内服或外用。甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂、用于口腔、耳鼻喉科疾病。
高分子溶液的制备多选用溶解法。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同,其进程缓慢。
混悬剂指难溶性固体药物以微粒状况涣散在涣散介质中构成的非均相的液体制剂。混悬剂的质量要求:化学性质安稳;微粒巨细契合规则要求;微粒沉降速度慢,沉降后不该有结块现象,轻摇后应敏捷均匀涣散。
向混悬剂中参加适量的无机电解质,使混悬剂微粒的ζ-电势下降至必定程度而使混悬剂发生沉积的进程称为絮凝,混悬剂絮凝后下降其安稳性。
乳剂有以下特色:乳剂中液滴的涣散度很大,有利于药物的吸收和药效的发挥,进步生物利费用;油性药物制成乳剂能保证剂量精确,而且服用便利,如鱼肝油;水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,也可参加矫味剂;外用乳剂可改进药物对皮肤、黏膜的浸透性,削减刺激性;静脉打针乳剂打针后散布较快,药效高,有靶向性。混悬剂能够作为长效制剂,毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。
涣散法:将固体药物破坏成契合混悬剂要求的微粒,涣散于涣散介质中制备混悬液。关于一些质硬、质重或宝贵药物可选用“水飞法”。疏水性药物应先将其与潮湿剂研匀,再与其他液体混匀,最终加其他的液体至全量。凝集法:包含物理凝集法和化学凝集法。物理凝集法,用物理的办法下降药物的溶解度,使其集兼并从涣散介质中分出,构成混悬剂。化学凝集法,运用两种或两种以上的化合物进行化学反应生成难溶性药物微粒,混悬于涣散介质中制备混悬剂。
混悬剂中药物微粒与涣散介质间存在的密度差。其沉降速度可用Stokes规律描绘:
增加混悬剂的安稳性,下降沉降速度的办法:削减微粒半径;削减了微粒与涣散介质间的密度差;向混悬剂中参加高分子助悬剂,在增加介质黏度的一同,也削减了微粒与涣散介质间的密度差,微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
12.混悬剂中常用的安稳剂在制剂中的作用:
潮湿剂:能增加疏水性药物微粒与涣散介质间的潮湿性,以发生较好的涣散作用。外表活性剂(如吐温)和溶剂类(乙醇、甘油等)。
助悬剂:能增加涣散介质的黏度以下降微粒的沉降速度;还能被微粒外表吸附构成机械性或电性的维护膜,防止微粒集合和晶型转化;或使混悬剂具有触变性。可分为:低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅酸盐类触变胶。别的絮凝剂与反絮凝剂也能够影响混悬剂的安稳。
13.乳剂的类型、组成、特色:乳剂按涣散相质巨细分:一般乳剂、亚乳剂和微乳剂。乳剂按涣散相与涣散介质性质分:水包油(O/W)型;油包水(W/O)型;复合型乳剂。乳剂由油相、水相和乳化剂组成。
14.乳化剂可分为以下品种:外表活性剂包含阴离子型外表活性剂、阳离子型外表活性剂、非离子型外表活性剂;天然或组成乳化剂;固体粉末。
15.药物溶于油相者,可将其溶于油中(溶于水相者,可先将其溶于水中),再与另一相及乳化剂混合,制成乳剂:都不溶时,可与亲和性大的液相或制成的乳剂一同研磨;含浓度较大的醇或电解质,应先稀释再逐步参加。
16.挑选乳化剂首要参阅乳化剂HLB值:考虑到乳剂的安全性;依据乳化剂的安稳性挑选乳化剂对必定的PH有必定的耐受才能:混合乳化剂有更大的适应性,混合运用可满意抱负的HBL值、恰当的黏性及膜的结实性的需求,非离子型外表活性剂可混合运用,非离子与阴离子外表活性剂也可混合运用。但不能与阳离子外表活性剂混合运用。
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