《药理学》第6章胆碱受体激动药.docxVIP

第六章胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 内容提要 胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)可激动 胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 1?M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类毛果芸香碱、毒蕈碱 2.N胆碱受体激动药 N胆碱受体有Nn和Nm两种亚型。由于烟碱作用广泛、 复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 教学基本要求 掌握：毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解:胆碱受体激动药的分类及代表药物。NX 了解: 胆碱受体激动药的分类及代表药物。 NX 松弛 松弛 -主要兴奋 -主要兴奋M胆碱受体 第一节M胆碱受体激动药 -M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类(alkaloids) 第一节M胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 【药理作用】 心血管系统 血管扩张 III激动血管内皮M3受体-内皮松弛因子(NO)释放fT平滑肌细朋 III -缩短心房不应期 -缩短心房不应期 心房不应期J动作电位时程J 乙酰胆碱 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) III III A：血管内皮完整B： A： 血管内皮完整 B：血管内皮受损 图6—1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性(A),如内皮细胞受损，贝IJACh的扩张血管作用消 失(B) _ 减,屢心率 窦房结舒张期自动除极延缓T动作电位到达阈值时间T -减慢房室结和浦肯野纤维传导 不应期传导！ -减弱心肌收缩力迷走神经释放Ach-激动交感神经末梢突触前 M受体t反馈性抑制交感神经末梢释放NEt 心肌收缩力1 -减弱心肌收缩力 乙酰胆碱 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) Blood vessels arteries dilation (via EDRF) constriction (high-dose direct effect) Heart sinoatrial node decrease in rate (negative chronotropy) atria decrease in contractile strength (negative inotropy) decrease in refractory period atrioventricular node decrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory period ventricles small decrease in contractile strength 胃肠道 泌尿道 兴奋平滑肌-＞分泌b蠕动T 平滑肌蠕动膀胱逼尿肌收缩T促进排空 其他 -腺体 一眼 分泌增加 瞳孔收缩、调节于近视 -神经节和骨骼肌 交感、副交感神经节兴奋；骨骼肌收缩 -中枢 不易进入中枢 -支气管收缩 直接作用于胆碱受体药物的主要效应 gastrointestinal tract motility increase sphincters relaxation secretion stimulation urinary bladder detrusor contraction trigone and sphincter relaxation  直接作用于胆碱受体药物的主要效应 glands sweat，salivary^ lacrimal^ nasopharyngeal secretion Eye sphincter muscle of iris contraction(miosis) ciliary muscle contraction for near vision lung bronchial muscle contraction (bronchoconstriction) bronchial glands stimulation 第一节 第一节M胆碱受体激动药 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较 毒蕈碱样作用 毒輩碱受体 对胆碱酯酶 阿托品拮 烟碱样 激动剂 敏感性 心血管 胃肠道 泌尿平 滑肌 眼 （局部） 抗作用 作用 乙酰胆碱 +++ ++ ++ ++ + +++ 卄 乙酰甲胆碱 + +++ ++ ++ + +++ + 卡巴胆碱 - + +++ +++ ++ + +++ 氨甲酰甲胆 □ 亠14- 丄丄丄 1 1 1 1 1 碱 十 t f 1 I T T 十十 I I r 毒蕈碱 - 卄 +++ +++ ++ +++ - 毛果芸香碱 - + +++ +++ ++ +++ - 醋甲胆碱(