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动物药理与毒理 咖啡因的认知与应用 主要内容 咖啡因的性状 咖啡因的药动学 咖啡因的药理作用 咖啡因的临床用途 咖啡因的注意事项 性状 为白色或微带黄绿色、有丝状的针状结晶。 味苦。难溶于冷水,能溶于热水。 临床上常用其苯甲酸钠形成的复盐,称为苯甲酸钠咖啡因或安纳咖。 药动学 内服或注射给药,均易吸收。 吸收后能分布各组织,脂溶性高易透过血脑屏障,可通过胎盘进入胎儿循环。 大部分药物在体内脱去一部分甲基并被氧化,以甲基尿酸的形式迅速排出,作用时间较短,安全范围较大,不易产生蓄积作用。 药理作用 1、对中枢神经的作用: 咖啡因对中枢神经各部分都有兴奋作用。以大脑皮层最敏感。 小剂量就能兴奋大脑皮层,家畜表现精神活泼,使役能力和耐力增强。 较大剂量能兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,呼吸加深加快,换气增加,血压升高,当呼吸中枢抑制时这种作用更为明显,中毒剂量时可兴奋脊髓,使反射增强,产生强直性惊厥,导致中枢神经麻痹。 2、对心血管系统的作用: 本品对心血管系统的作用受多种因素的影响,对于心脏,较心肌收缩力和心输出量均增高。 对于血管,较小剂量时兴奋血管运动中枢,使血管收缩。治疗量时,直接使血管平滑肌松弛,使冠状血管、肺血管、肾血管和全身血管均有不同程度的扩张。 3、利尿作用: 通过抑制肾小管对Na+和H2O的重吸收,肾血管扩张和强心作用的共同结果,导致尿量增多。 4、其他作用: 可增强骨骼肌的收缩,提高肌肉的工作能力和减轻疲劳,能松弛支气管平滑肌和胆管平滑肌,有轻微的止喘和利胆作用。 还有升高血糖和血中脂肪酸的作用。 临床用途 1、作中枢兴奋药:用于重病、中枢抑制药过量、过度劳役引起的精神沉郁、血管运动中枢和呼吸中枢衰竭,牛产后麻痹和肌红蛋白尿症。 2、作强心药:用于高热、中毒、中暑等引起的急性心力衰竭。 3、作利尿药:用于心、肝和肾病引起的水肿。 注意事项 1、剂量过大可引起心跳和呼吸急促、体温升高、流涎、呕吐、腹痛,甚至发生强直性痉挛而死亡。中毒时可用中枢抑制药解救。 2、代偿性心力衰竭和器质性心功能失常、末梢性血管麻痹以及动物心动过速(每分钟博动100次以上)的病畜,禁用。
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