药物效应动力学总论.ppt

作用于受体的药物分类 ? 1. 激动药：既有亲和力，又有内在活性。能与受体结合并 激动受体而产生效应。 ? 分类： ? 完全激动药：有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。 ? 部分激动药：与受体有较强亲和力，而内在活性较弱的药物。 （双重特性：单用有较弱的激动作用，与激动药合用，使激动药的 作用减弱） LOGO 把知识装进大脑 把垃圾打包带走 LOGO 教师：阎雪 yanxue4020@163.com 绿谷 201 第二章 药物效应动力学 教学要求 ? 掌握药物的基本作用、副作用、毒性反应、 反跳现象、变态反应、后遗效应、效能、效价 强度、治疗指数、激动药及拮抗药的概念。 ? 熟悉量 - 效关系和药物 - 受体作用机制 ? 了解药物作用机制、受体类型、第二信使及 受体的调节。 药物效应动力学 （药效学） 药效学是研究药物对机体的作用、作用机 制及量效关系的科学 . 也是选用药物的主要 理论依据。 一、药物的基本作用 ? 药物作用：是指药物对机体的初始作用。 ? 药理效应：是指由药物作用引起机体原有功能的继发改 变。 肾上腺素 激动血管平滑肌 ? 受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （效应） 靶点 结合 药物 机体生理、 生化功能或 形态的变化 效应 药物作用 (action) 作用机制 (action mechanism) 兴奋 exicitation 抑制 inhibition 药物作用的特异性 ? 多数药物通过化学反应产生药理效应 ? 化学反应的专一性 药物作用的特异性 ? 物质基础： 化学结构 药物作用的选择性 ? 定义 : 药物在治疗量时 , 只对某个或几个器官组织产生明显作用，而对其 他器官作用很小或无作用。 ? 机制： ? 药物与器官的亲和力 ? 组织细胞对药物的反应性 特异性强 不等于 选择性高 药物作用的双重性 ? 治疗作用 ? 不良反应 治疗作用和不良反应是 药物作用的两重性表现 ，临床 用药效果正是药物作用两重性的综合体现。 药 物 作 用 的 双 重 性 防治作用 （治病） 不良反应 （致病） 预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌，降压 副作用、毒性反应、变态 反应、后遗效应、继发反 应、特异质反应、“三致” 反应、依赖性等 我国于 1989 年正式成立国家药品不良反应监测中心。制订 了相应法规，如新药药理、毒理研究指南等。 治疗效果 ? 定义：药物作用的结果有利于改变患者的生理、 生化功能或病理过程，使患者机体恢复正常 。 ? 分类： ? 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子， 彻底治愈疾病 ? 对症治疗：用药目的在于改善症状的作用。 急则治其标，缓则治其本，标本兼治 青霉素用于脑膜炎，目的 在于消灭脑膜炎双球菌。 阿司匹林用于发热，只 能解除症状，不能消除 病因。 ① 对因治疗 ： 消除致病因子 ② 对症治疗 ： 减轻或消除疾病症状。 不良反应 ? 定义：与用药目的无关并给患者带来不适甚至有害的反 应。 ? 类型： ? 1. 副反应 ： ? 定义：指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的 作用。 ? 特点：是药物固有的作用，轻、可逆、可预知、不 可避免、随用药目的而变，在一定条件下与防治作 用互相转化。 ? 原因：选择性低，作用范围广。 ? 2. 毒性反应： ? 定义 ：用药量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高 时发生的对机体的危害性反应。 ? 特点：反应比副作用大，对人体健康危害大， 可预知、可避 免 ? 分类： ? 急性：多发生于循环、呼吸和中枢神经系统 ? 慢性：多发生于肝、肾、骨髓血液和内分泌系统。（“三致”：致癌、 致突变、致畸） ? 各类药物毒性反应不同，