硫脲类抗甲状腺药 .ppt

School of sciences XUT School of sciences 激素定义 由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的化学信使物质，被血流带到体内特别部位——靶器官发挥作用的一群微量的有机化合物。 经典的定义 甲状腺素 生长激素分泌异常引起的病变 幼年时分泌不足---侏儒症。 幼年时分泌过多---巨人症。 成年时分泌过多---肢端肥大症。 产热效应(能量代谢) 产热↑，基础代谢率(BMR)↑ 甲亢：产热↑， BMR↑， 喜凉怕热。 甲低：产热↓，BMR ↓，喜热畏寒。 物质代谢 糖的吸收↑，糖原分解↑→血糖↑； 甲亢：血糖常↑，有时出现糖尿；脂肪酸氧化分解↑。 甲亢：血胆固醇含量常↓ 对生长与发育的影响 尤其是：骨—骨化中心发育, 软骨骨化 脑—神经元发育 甲低：呆小症(cretinism) 甲状腺激素的生物学作用 甲状腺功能异常 第一节 甲状腺激素 甲状腺位于气管的两侧，左右各一叶，叶间有一峡部相连。甲状腺合成和分泌甲状腺激素。此类激素包括T4（四碘甲状腺原氨酸）和T3（三碘甲状腺原氨酸）两种。它们是通过聚碘、碘的氧化和酪氨酸碘化三个过程合成的。合成的T3、T4结合在甲状腺球蛋白上，贮于腺泡内，经甲状腺球蛋白水解后，T3和T4被释放入血，发挥作用。 概述 1.甲状腺激素 包括： 甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，T4） 三碘甲状腺原氨酸（T3） 原料： 酪氨酸—人体自行合成 碘—食物供应 HO I I O CH2CHCOOH I I NH2 甲状腺素 (T4) HO CH2CHCOOH I NH2 3-单碘酪氨酸(MIT) I HO CH2CHCOOH NH2 I 3,5-双碘酪氨酸(DIT) 三碘甲状腺原氨酸(T3) I HO O I CH2CHCOOH I NH2 合成： 1、碘的摄取：碘泵，主动摄取。 2、碘的活化及酪氨酸的碘化： 碘化物 活性碘 一碘酪氨酸(MIT) 二碘酪氨酸(DIT) 过氧化物酶 甲状腺球蛋白（ TG ） 上的酪氨酸残基 甲状腺激素合成、贮存和分泌 合成： 3、碘化酪氨酸的缩合： MIT + DIT→T3 DIT + DIT→T4 贮存： 含有MIT、DIT、T3、T4的TG，储存在腺泡腔内。 分泌： 腺泡上皮细胞：胞饮将TG吞入，蛋白水解酶作用下，T3、T4释放入血。 甲状腺激素合成、贮存和分泌 甲状腺激素分泌的调节 反馈调节 （－） （－） 寒冷、过度紧张等 下丘脑 垂体 甲状腺 促甲状腺激素释放激素 促甲状腺激素 甲状腺激素 （+） （+） 意义： 使激素的含量维持相对稳定的正常水平。 【生理及药理作用】 1、维持生长发育 促进蛋白质合成?神经系统发育? 甲状腺功能低下： 胎儿、脑发育期?身材矮小,智力低下 呆小病(克汀病) 成人： 黏液性水肿。 2.甲状腺激素作用 基础代谢率降低 呆小症 2、促进代谢和产热 基础代谢率(BMR)?，产热? 甲状腺功能亢进：怕热，多汗； 甲状腺功能低下：粘多糖沉积?黏液性水肿 3、提高交感-肾上腺素系统敏感性 甲亢：情绪激动，失眠，心悸，血压增高。 【生理及药理作用】 1、黏液性水肿 垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。 黏液性水肿昏迷：静注大剂量T3，同时给予氢化可的松。 如无静脉注射制剂，也可用T3片剂研碎后加水鼻饲。 2、呆小病 胎儿或幼儿?小量开始 ，终身治疗。 【临床应用】 3、不典型及亚临床型甲状腺功能减退症 4、单纯性甲状腺肿 口服甲状腺片，缺碘所致者常与碘剂合用。 5、用于高摄碘率者的鉴别诊断 T3抑制试验： T3抑制?50%：单纯性甲状腺肿 T3抑制?50%：甲状腺功能亢进。 【临床应用】 【不良反应】 甲状腺功能亢进症状： 心悸，手震颤，多汗，兴奋，失眠，重者呕吐，腹泻，发热，体重减轻；可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失常。 宜用?受体阻断剂对抗，并停用甲状腺激素。 第二节 抗甲状腺药 可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称抗甲状腺药。 1、硫脲类 2、碘及碘化物 3、放射性碘 4、β-受体阻断药 1. 硫脲类抗甲状腺药 本药物为还原剂，通过干扰碘的氧化而妨碍甲状腺激素的合成，但不影响已合成的甲状腺激素，故显效缓