1肾上腺素受体阻断药.ppt

1 第十一章 肾上腺素受体阻断药 2 ? 肾上腺素受体阻断药 （ adrenoceptor blocking drugs ）：能阻断肾上腺素受 体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或 肾上腺素受体激动药的作用。 ? 分类 ：α肾上腺素受体阻断药；β肾上 腺素受体阻断药；α、β受体阻断药。 3 第一节 α受体阻断药 儿茶酚胺 对照 给 α 受体 阻断药 给 β 受体 阻断药 肾上腺素 去甲肾 异丙肾 4 ? 非选择性α受体阻断药 ? 短效： 酚妥拉明、妥拉唑啉 ? 长效： 酚苄明 ? 选择性α 1 受体阻断药： 哌唑嗪 ? 选择性α 2 受体阻断药： 育亨宾 5 一、选择性 α 受体阻断药 酚妥拉明 和 妥拉唑啉 （ phentolamine and tolazoline ） 【药理作用】 本类药通过阻断 α 受体，可使激动药 的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍获最 大效应。 ? 扩张血管：阻断静脉、动脉上的α受体和直接扩 血管之故。 ? 兴奋心脏：通过扩血管、降压反射和阻断突触前 膜α 2 受体，促进 NA 释放，激动β 1 等原因引起的。 ? 其他：有阻断 K + 通道、拟胆碱和组胺样作用。 6 【临床应用】 ? 外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺 病） ? NA 外漏的处理 ? 肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 ? 感染性心源性休克、其他药无效的急性心梗、 充血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。 【不良反应】 低血压、心悸、心律失常，胃肠兴 奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。 7 二、选择性 α 1 受体阻断药 哌唑嗪 为代表，阻断α 1 受体出现典型抗 NA 作用， 适用于高血压、良性前列腺增生。 三、选择性 α 2 受体阻断药 育亨宾 阻断α 2 受体，促进 NA 释放，出现血压升高、 心率↑。主要作为研究工具药使用。 8 第二节 β 肾上腺素受体阻断药 本类药可分为选择性和非选择性 β 受体阻断药； 也可分为有内在活性和无内在活性 β 阻断药。 【药理作用】 1 、阻断β受体作用 ? 对心血管的影响：β受体阻断， 心脏抑制 （收 缩力↓、心率↓、输出量↓、传导↓等），但 对非选择性β受体阻断药，抑制心脏，反射性 引起交感神经兴奋，还有阻断血管β 2 受体作用， 出现血管收缩、外周阻力↑、肝肾和冠脉血流 量↓。长时间用药 血压↓ 。 9 ? 支气管平滑肌：阻断β 2 受体，支气管平滑肌张 力↑，尤对支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者 有诱发或加重的作用。 ? 代谢：抑制脂肪分解，抑制低血糖引起儿茶酚 胺释放所致的糖原分解，抑制 T 4 变为 T 3 ? 肾素：阻断肾小球旁器细胞的β 1 受体，使肾素 释放减少，出现降压作用。 2 、膜稳定作用 ：具有局麻作用和奎尼丁样作用， 二者均能降低细胞膜对 Na + 等离子的通透性，使 其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。 10 3 、内在拟交感活性 ：部分药物除有阻断β受体外， 亦有激动β受体作用，在一般情况下被阻断作用 所掩盖，当儿茶酚胺耗竭后，再用次类药物，方 可表现心率↑、输出量↑等。 4 、抑制血小板聚集，降低眼内压 。 【临床用途】 用于 心律失常、心绞痛和心肌梗死、 高血压和充血性心力衰竭 等。 【不良反应】 抑制心脏功能、外周血管收缩和痉挛； 诱发或加重支气管哮喘；反跳现象 【禁忌证】 严重左心室功能不全、窦性心动过缓、 重度传导阻滞和支气管哮喘患