缩合剂种类及基础工作原理.docVIP

中间体HINXR2NIH+3 R 中间体 HIN X R2 NIH +3 R 库化合物制备中的缩合反应及缩合剂 库化合物制备中常用到的反应是胺化反应，常见的胺化反应即酸和胺发牛反应，如下 H I + R2 R3 但有时这种反应难以发生，需要加入缩合剂(coupling agents),以促进反应进行，大致反应 原理如下： 常见的缩合剂种类如下表: Coupli ng reagent Structure MW Full Name HBTU* CX/ F、f N f-P-F /j 379.25 O-Benzotriazol-1-yl, N,N,NN? tetramethylur onium hexafluorophosphate DMC* rCl_ Cl 169.05 2-chloro-1,3 ? dimethylimidazolinium chloride HOBT 0 OH 」h2o Q 153.14 1-hydroxybenzotriazole HOBT/EDCI OH 00 / 153.14 191.71 dimethylami nopropyl)?3 ? ethylcarbodiimide hydrochloride HATU Q N -N \ ( /N F、|_?F )Af ‘ F 380.23 O-(7-Azabe nzotriazolod yl)?N, N, N,N?