《药理学》第20章--抗心律失常药.ppt

2021/2/6 * 三、不良反应 1、CNS:嗜睡、眩晕、大剂量抑制 呼吸及语言障碍 2、心脏:引起窦性停搏、房室传导 阻滞等。 2021/2/6 * 苯妥英钠(phenytoin sodium) 主要用于室性心律失常 1、强心苷中毒所致室性心律失常及伴 有房室传导阻滞的室上性心动过速 （首选药） 2、心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复 律等引起的室性心律失常 （疗效不如利多卡因） 2021/2/6 * 美西律(mexiletine,慢心律) 化学结构、药理作用与利多卡因相似, 可口服、长效,故可用作利 多卡因的替代用药 2021/2/6 * Ⅰc类 普罗帕酮（心律平）、英卡胺、 氟卡胺、氯卡胺 共同特点:重度阻滞Na+通道,抑制4 相Na+内流,降低自律性; 降低0相上升速率和幅度, 抑制传导。 2021/2/6 * 代表药:普罗帕酮（心律平） 一、药理作用 1、降低自律性 2、明显减慢传导速度 3、绝对延长ERP 4、负性肌力作用（阻滞L-型钙通道） 2021/2/6 * 二、临床应用 广谱,用于室上性和室性早搏、心 动过速及房颤、房扑。 研究发现,虽控制心律失常效果好, 但并不能降低反而增加病人的死亡 率（增加一倍） 2021/2/6 * Ⅱ类 β受体阻断药 对抗儿茶酚胺、加快复极、提高致颤阈 代表药 普萘洛尔（propranolol, 心得安) 1964年用于临床,发明者James Black 1988年获诺贝尔医学奖 （第一个因药而得的诺贝尔医学奖） 2021/2/6 * 一、药理作用 1、降低自律性,降低后除极幅度和防 止触发活动 2、减慢传导速度 大剂量时减缓希-浦 系统传导,有膜稳定作用 3、对不应期的影响 希-浦系统APD和ERP 房室ERP 治疗量 缩短 延长 大剂量 延长 明显延长 2021/2/6 * 二、临床应用 1、窦性心动过速 首选 由情绪、运动、甲亢、嗜铬细胞瘤等因素诱发 2、室性早博 3、与强心苷合用,用于房颤、房 扑时控制过快的心室率 2021/2/6 * 三、注意事项 1、个体对β受体的敏感性 2、长期用药后不能突然停药 （ β受体上调） 2021/2/6 * Ⅲ类 延长APD的药物（复极化抑制药） 胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔 抑制电压依赖性K+通道,延长APD和复 极过程,对传导旁路作用更强,用于包 括预激综合症在内的心律失常 2021/2/6 * 代表药 胺碘酮（amiodarone,戊脉安) 一、特点 1、广谱 2、口服起效慢（1周） 半衰期长（约40天） 3、心肌浓度高（血浆30倍） 2021/2/6 * 二、临床应用 反复发作的心律失常用其他速效药 物治疗后的维持治疗 三、不良反应 1、心动过缓（与其他三类药物合用 时尤为注意） 2021/2/6 * 2、影响甲状腺功能（甲低） 3、角膜色素沉着 4、负性肌力作用 5、胃肠道反应 6、肺纤维化和皮肤光敏性