20-作用于血液与造血器官的药物.ppt

第四节 促凝血药 维生素K（vitamin K） 基本结构为甲萘醌。 K1：存在于植物中 K2：由肠道细菌合成或得自腐败鱼粉 K3：人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌 K4：人工合成、乙酰甲萘醌 脂溶性 水溶性 维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。 维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻（被香豆素类），因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成停留于前体状态，凝血酶原时间延长，引起出血。 【药理作用】 维生素K缺乏引起的出血： 梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血，新生儿出血，香豆素类、水杨酸钠等所致出血。 长期应用广谱抗生素应作适当补充，以免维生素K缺乏。 【临床应用】 氨甲苯酸（aminomethylbenzoic acid, PAMBA） PAMBA又称对羧基苄胺，能竞争性抑制纤溶酶原激活因子，导致纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血效果。生物利用度为70%。t1/2为60 min。 临床主要用于治疗各种纤溶亢进所致的出血，如肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术所致的出血，产后出血、前列腺肥大出血、上消化道出血等，因为这些脏器及尿内存有较大量纤溶酶原激活因子。但对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果。 PAMBA不良反应少，但应用过量可致血栓，并可能诱发心肌梗死。 纤维蛋白溶解抑制剂 潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱 新生儿、早产儿溶血及高铁血红蛋白症 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏病人也可诱发溶血。 【不良反应】 其他药物 第五节 抗贫血药 1.贫血：单位体积循环血液中红细胞数或血红 蛋白低于正常 2.贫血的类型 缺铁性贫血： 铁剂治疗 巨幼红细胞性贫血：叶酸和维生素B12治疗 再生障碍性贫血： 治疗比较困难。 作用于血液及造血器官的药物 第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药 ????1．掌握肝素、香豆素类的药理作用、作用原理、临床应用和不良反应。????2．掌握铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。????3．熟悉链激酶、尿激酶和维生素K的药理作用和临床应用。????4．了解其它作用于血液和造血器官的药物。 目的与要求 重点、难点 重点： 1．肝素和香豆素类的抗凝特点，药理作用，临床应用和不良反应。 2．铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。 难点： 1．血液凝固过程。 2．抗凝血药的作用原理。 血液概述 ①定义：在中枢神经的调节下由循环系统流经全身各器官的红色粘稠液体。 ②功能：输送营养、氧气、抗体、激素 排泄废物 调节水分、体温、渗透压、酸碱度。 ③特点： A.占体重8-9%，5000-6000ml，pH7.35-7.45 B. 血浆（无形成分）+ 血细胞（有形成分） 活性凝血因子 纤维蛋白 降解 溶血 交联纤维蛋白凝块 凝血形成血栓 纤溶酶 纤溶酶原 无活性 凝血因子 促凝血药 抗纤维蛋白 溶解药 抗凝血药 酚磺乙胺 抗血小板药 t-PA 纤维蛋白 溶解药 第一节 抗凝血药 抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。 Ⅰ 纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激素 Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子 Ⅸ 血浆凝血激酶 Ⅹ Stuart-Prower因子 Ⅺ 血浆凝血激酶前质 Ⅻ 接触因子 ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子 凝血因子（blood clotting factors） 前激肽释放酶、高分子激肽原 血小板的磷脂 凝血过程 蛋白质有限水解 “瀑布”样的反应链 Χ Χ a 凝血酶原 凝血酶 纤维蛋白原 纤维蛋白 凝血过程：三阶段 Χ Χ a 凝血酶原 凝血酶 纤维蛋白原 纤维蛋白 1.抗凝作用：体内、体外 ATⅢ能与许多因子（凝血酶、因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、 Ⅻa、K a）及纤维蛋白溶酶发生缓慢的化学结合，形成稳定的1:1的复合物，从而抑制这些因子，发挥抗凝血作用。肝素可加速抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ）产生强大抗凝作用 2. 降脂作用：使血管内皮释放脂蛋白脂酶，水解乳糜微粒及VLDL