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各类降糖药之优缺点比较 各类降糖药之优缺点比较 山东省济南医院糖尿病诊疗中心 (250013) 主任 王建华 评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量 , 不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、 磺脲类的优缺点 磺脲类药物主要包括第二代：格列奇特、格列吡嗪（瑞易宁控释片） 、格列苯脲、格列喹酮，第三代：格列美脲、等多种。这类药物主要通过结合胰岛β 细胞膜上特异性受体，促进胰岛素分泌而发挥降糖作用的，是目前最便宜的一类口服降糖药物。这类药物最常见的不良反应是低血糖，大多数使用磺脲类药物的病友都发生过低血糖。因此使用这类药物一定注意剂量由小到大，注意按时定量进餐很重要。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间 都很容易导致低血糖。 其他的不良反应还包括胃肠道反应 ( 恶心、呕吐、腹胀 ) ，少数患者会出现过敏反应 ( 皮肤瘙痒、皮疹 ) 。在这类药物中，格列苯脲降糖作 用最强，也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的降糖药物，作用维持时间最长，也最容易发生低血糖反应，在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持 时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物，其最大的特点是 95%药物都经胃肠道排泄，因此，对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。这类药物还有多种药物剂型，如普通片、缓释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓 释片是可以掰开服用的， 而控释片不能掰开服用。 这类药物还会引起体重增加，故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是 2 型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。 对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从 性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。 磺脲类药物失效时， 改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），非常适合以 碳水化合物为主食的中国患者， 可与饮食、 运动及其他降糖药物联合使用。 代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣，用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。 优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅 2％吸收入血，肝肾等全身副作用少 , 不增加体重或能减轻体重， 单用本药不引起低血糖， 对心血管有保护作用， 适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具有 IGT 治疗适应症的降糖药。 缺点：部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。 5、胰岛素增敏剂的优缺点 噻唑烷二酮类主要包括吡格列酮和罗格列酮。其主要作用的位点为胰岛β细 胞核上的过氧化增殖子活化受体γ (PPARγ受体 ) 。此类药物的药理作用有减少脂肪 分解，增加脂肪合成，减少循环游离脂肪酸、减少肝脏输出葡萄糖、增加肌肉脂肪 组织对葡萄糖的摄取。 这类药物最常见的不良反应为肝功能损伤和水肿， 在使用过 程初期要注意监测自己的肝脏功能。 心功能衰竭的患者使用此类药物发生水钠潴留 的机会增加， 从而加重心脏负担， 所以要慎用此类药物。 使用此类药物还有促进女 性排卵的作用， 所以采用口服避孕药的女性同服此类药物有可能导致避孕失败。 此 类药物一般起效较慢，连续服用 2~3 周后才会看到血糖下降，有些病友甚至更长 4~8 周才起效，所以短时间服用这类药物的患者要有耐心，不要随意停药。 代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。 优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用 2 型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。 缺点：起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，增加心衰风险，心功能 3 级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。 6、 DPP-4抑制剂的优缺点 是一种基于肠促胰素（ GLP-1