高等有机合成：Chapter 8 合成路线的全盘审查.pdfVIP

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2021-04-01 发布于安徽
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高等有机合成：Chapter 8 合成路线的全盘审查.pdf

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Chapter 8 合成路线的全盘审查 1 路线设计  对目标分子逆推、分隔，为合成子找到合适的synthetic equivalents  合成树进行修剪  对众多的合成路线进行综合全盘审查和简化 操作简便、安全 设备简单 原料便宜易得理想生产 总收率高而且稳定方法应具备的条件 生产总成本低 工艺环境友好，尽可能 “零排放”。既易组织生产，又易保持正常的生产 2 8.1 合成树Synthesis Tree T.M. A B C D E 前体、亚目标分子 Precursors, sub-T.M. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 logical analysis 两条路线通用合成树逻辑分析的原料的建立 intuition 直觉 3 在分析推理过程中，直觉的重要作用对于科学研究，尤其是对于合成设计不应低估。但如果没有掌握足够的实际知识，即没有对有机反应的充分了解，知觉就不可能起作用。 逆合成分析是从价键的分割着手的，从理论上讲，构成的合成树非常庞大。系统化、简单化、细分、选择等方法对合成树进行修剪，使其能够用来知道合成工作。 在有逆合成分析法开始分割T. M.时，需掌握的基本原则  要有合适的反应机理  要有最大可能的简化方案  找出易得的starting material  Alternative routes available.  认真地思考、分析每一个目标分子及亚目标分子，熟练地运用基础知识 4 例1：-丙基戊酸的合成 -Propylpentanoic acid; diporylacetic acid; valproic acid; Beil. 2, 350; MI 12, 10049. Use: anticonvulsant, O antiepileptic OH OEt NaOC H NaOH Br + NC 2 5 O O CN OEt H O