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目录
摘要 3
第一章 绪论 4
第二章 盐酸特比萘芬的基本信息 5
2.1 中文别名 5
2.2 物理信息 5
2.3 鉴别 5
2.4 常用用途 6
第三章 盐酸特比萘芬的药理作用 6
3.1 药理作用 6
3.2 抗真菌作用 6
3.3 体外抗真菌实验 错误!未定义书签。
3.4 药代动力学 错误!未定义书签。
第四章 盐酸特比萘芬的应用 错误!未定义书签。
4.1 盐酸特比萘芬片 错误!未定义书签。
4.2 盐酸特比萘芬凝胶 (软膏、喷雾剂) 错误!未定义书签。
4.3 药用注意事项 错误!未定义书签。
4.4 盐酸特比萘芬对常见霉菌的抗菌活性 9
致谢 10
参考文献 错误!未定义书签。
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摘要
盐酸特比萘芬(Terbinafine Hydrochloride,TBF)是在萘替芬的基础上发展起来的新
一代丙烯胺类抗真菌药。本品抗菌谱广,抗真菌活性高,其作用机理为高选择性地抑制真菌
角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到杀灭或抑制
真菌的作用,临床对手足癣和体股癣治愈率达80~90%。目前本品的软膏剂、片剂国内已
经上市,我厂研制开发了其散剂剂型,经临床验证,具有疗效好、安全性高、使用舒适方便
的特点。
关键词:盐酸特比萘芬,药理作用,应用,抗真菌活性
3
第一章 绪论
盐酸特比萘芬结构式如下图:
CAS:78628-80-5
英文名称:TERBINAFINE HYDROCHLORIDE
EINECS:245-385-8
分子式:C12H25NHCL;C21H26CLN
分子量:327.9
盐酸特比萘芬的历史回顾:
1980年由瑞士波恩山德士第一次人工合成;
1991年在英国首次上市,1993年在我国应用
1992年 12月获FDA批准上市,于2000年春季在美国上市。兰美抒霜剂于1999年3
月9 日已获从处方药为非处方药的批准。盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯
胺类药物。本品能特意地干扰真菌固醇的早期生物合成,高选择性抑制真菌的卖角鲨烯环
氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯还氧化反应受阻,从而达到杀灭或抑制真菌的
作用。
4
第二章 盐酸特比萘芬的基本信息
2.1 中文别名
(E)-N- (6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲铵盐酸盐;
特比萘芬盐酸盐
盐酸特比萘芬
特比萘芬
2.2 物理信息
外观性状为白色至类白色结晶粉末;
密度为1.007克/立方厘米;
熔点为204-208摄氏度;沸点为417.9 at 760 mmHg;闪电为183.7摄氏度;
在甲醇中易溶,在乙醇或氯仿中溶解,在丙二醇中略溶,在水中微溶
2.3 鉴别
(1)取适量,加乙醇制成每1ml中含特比萘芬2μg的溶液,照分光光度法 (中国药
典1995年版二部附录ⅥA)测定,在282nm和222nm波长处有最大吸收。
(2)红外光吸收图谱应与对照品图谱一致。
(3)乙醇溶液应显氯化物的鉴别反应 (中国药典1995年版二部附录Ⅲ)。
2.4 常用用途
【用途一】对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效
【用途二】抗真菌、灰指甲
【用途三】用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等
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