药物化学9课件.pptVIP

2021/3/26 * ３．关于Hl受体拮抗剂构效关系的叙述,正确的是（ ）。 Ａ. 光学异构体均显示相同的抗组胺活性 B. 结构中两个芳环处于一个平面时具有最大的抗组 胺活性 C. 芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm D. 几何异构体均显示相同的抗组胺活性 ４．富马酸酮替芬属于下列哪一类抗过敏药（ ） A. 氨基醚类 B. 乙二胺类 C. 丙胺类 D. 三环类 C．芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm D. 三环类 2021/3/26 * ５．可用于抗过敏的药物是（ ） A.西咪替丁 B.哌替啶 C.盐酸苯海拉明 D.阿替洛尔 C.盐酸苯海拉明 ６．属于质子泵抑制剂的药物是（ ） A.盐酸苯海拉明 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.西替利嗪 C.奥美拉唑 2021/3/26 * ７．具有呋喃结构的药物是（ ）。 A.盐酸西咪替丁 B. 法莫替丁 C.奥美拉唑 D. 雷尼替丁 8．能使高锰酸钾溶液褪色的药物是（ ）。 A. 马来酸氯苯那敏 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 苯海拉明 D. 雷尼替丁 A. 马来酸氯苯那敏 2021/3/26 * 多项选择题 １．Hl受体拮抗剂的结构类型有（ ）。 A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D.三环类 E.哌啶类 ２. H2受体拮抗剂的结构类型有（ ）。 A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.磺胺类 E.喹诺酮类 A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D.三环类 E.哌啶类 A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 2021/3/26 * 3.能抑制胃酸分泌的药物是（ ）。 A.法莫替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.哌替啶 E.可待因 ４.属于H1受体拮抗剂的药物是（ ）。 A.马来酸氯苯那敏 B.西替利嗪 C.苯海拉明 D.富马酸酮替芬 E.西咪替丁 A.法莫替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.富马酸酮替芬 C.苯海拉明 B.西替利嗪 A.马来酸氯苯那敏 2021/3/26 * 区别题 （用化学方法区别下列各组药物） １．马来酸氯苯那敏与苯海拉明 马来酸氯苯那敏 苯海拉明 褪色（马来酸氯苯那敏） 无变化 （苯海拉明） KMnO4 2021/3/26 * ２. 奥美拉唑与富马酸酮替芬 奥美拉唑 富马酸酮替芬 无变化 （奥美拉唑） 褪色 （富马酸酮替芬） KMnO4 2021/3/26 * 问答题 １.分别拮抗组胺分子与H1受体、H2受体结合的药物,可用于治疗哪些疾病? 答: 组胺受体拮抗剂分为Hl受体拮抗剂和H2受体拮抗剂,前者用作抗过敏药,后者用作抗溃疡药。 2021/3/26 * ２.经典的H1受体拮抗剂为什么有镇静作用?怎样克服? 答: 经典的H1受体拮抗剂分子具有较高的脂溶性,可以通过血脑屏障进入中枢,产生中枢抑制作用,表现为镇静作用。 克服镇静作用可以从两方面进行,一是与中枢兴奋药制成复方制剂,二是进行结构改造,增加极性基团,降低脂溶性,使药物难以进入中枢,从而克服了中枢抑制作用。 2021/3/26 * 3. 为什么奥美拉唑为前体药物?以奥美拉唑为例说明质子泵抑制剂的作用原理、作用特点。 答: 因奥美拉唑在体外无活性,需要进入体内经代谢后产生活性,故为前体药物。 H＋/K＋-ATP酶具有排出氢离子、氯离子,重吸收钾离子的作用,是胃酸分泌的最后环节。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸,这种作用是不断循环进行,因此称质子泵。质子泵抑制剂为直接作用于分泌胃酸的H＋/K＋-ATP酶,如奥美拉唑,抑制酸进入到胃腔。从而具有抗溃疡的作用。 2021/3/26 * 实例分析 根据盐酸西替利嗪的结构,分析其属于非镇静类 H1受体拮抗剂的原因 由于盐酸西替利嗪分子结构中存在羧基,易离子化,极性较大,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,故该药基本无镇静作用,因而属于非镇静类H1受体拮抗剂,为临床常用的抗过敏药。 202