第四十四章人工合成抗菌药.pptVIP

;;第一节 喹诺酮类药物 一 概述;第四代 曲伐沙星（肝毒，停生产） 莫西沙星 克林沙星;;三 化学结构与作用关系;2. N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，噁嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。 3. 7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星），哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星），则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。 4.光敏反应(8位):8位引入氟后,会增强药物的光敏反应,如被甲氧基取代,则光敏反应降低. 5.中枢神经系统毒性(7位) ;;;;;A;;;;;;;;;;;;;;第四代喹诺酮类;; 磺胺药是1935年从偶氮染料中发现的一类合成抗菌药,其基本结构是对氨基苯磺酰胺，其对位氨基游离才有抗菌活性，磺酰胺基上的H原子被杂环取代则脂溶性增加，活性增强、作用时间延长。 ;;;二 抗菌谱——较广（多数G+、G-菌）;;;嘌呤、嘧啶;（1）酶提高识别力——与磺胺亲和力? （2）细菌改变代谢途径：自身制造PABA， 增加酶量，利用外源叶酸等;四 注意事项;五 耐药性;六 体内过程;3.代谢 磺胺主要在肝内代