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执业药师专业知识2 考试重点:阻断剂的禁忌证,药物相互作用,用药监护
一:禁忌证
1.本类药可透过胎盘屏障,并由乳汁分泌,娃振及哺乳期妇女禁用。
2. 急性膜腺炎者禁用西咪替丁。
3. 8 岁以下儿童、苯丙酣尿症者、急性间歇性血吟琳病患者禁用雷尼替丁。
二:药物相互作用
1.西眯替丁分子中含有咪瞠环结构,咪瞠环与肝药酶有较强的亲和力,所以西咪
替丁对肝药酶有较强的抑制作用,可显著降低环抱素、茶碱、阿司匹林、卡马西平、
华法林、利多卡 因、地高辛、阿片类药、苯二氮革类(地西洋、硝西洋、三唾仑、咪
达瞠仑)等药物在体 内的消除速度。
2. (1) 西咪替丁与苯妥英铀合用时,使后者血浆药物浓度升高,可能导致苯妥英
铀中毒。如必须合用,应在合用 5 日后测定苯妥英铀血浆药物浓度以调整剂量。
(2) 西眯替丁可使甲硝睡、苯巴比妥、三环类抗抑郁药的血浆药物浓度升高,中
毒风险增加,应避免同服。
(3) 与麻醉性镇痛药合用时,显著降低后者的消除速度,使后者作用增强,有引
起毒副反应 的风险。在慢性肾衰竭患者中有出现呼吸抑制、精神错乱、定向力障碍等
不良反应的报道。
(4) 与甲氧氯普胶合用时,西咪替丁的血浆药物浓度降低,故需要适当增加剂量。
(5) 与氨基糖昔类抗生素存在相似的神经肌肉阻断作用,二者合用时患者可能
出现呼吸抑制或呼吸停止。该反应只能用氯化钙对抗,使用新斯的明无效。
3. 雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁与肝药酶的亲和力较小,不拥制肝
药酶,不影响茶碱、苯妥英锅、华法林及地西洋等药物的代谢
。4. (1) 雷尼替丁与苯妥英铀合用,可使苯妥英铀血浆药物浓度升高。停用雷
尼替丁后,苯妥英铀血浆浓度迅速下降。
(2) 可增加糖尿病患者口服磺酷腮类促膜岛素分泌药(格列毗 嗦、格列本服)的降
糖作用,引起严重低血糖 的危险,故合用时应警惕血糖变化,建议糖尿病患者最
好避免同时服用。
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(3) 雷尼替丁能减少肝血流量。某些经肝代谢、受肝血流量影响较大的药物(华
法林、利多卡因、地西洋、环抱素、普荼洛尔)与雷尼替丁合用时,可升高这些
药物的血浆药物浓度 ,延长作用时间和强度,表现出毒性反应。
(4) 与口服依诺沙星同用,由于 pH 升高,依诺沙星的吸收减少,血浆药物被
度降低 26% -40% 。但静脉使用依诺沙星不受影响。
(5) 本品可降低维生素 B12 的吸收,长期使用可致维生素B12 缺乏。
5. 由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,而 H2 受体阻断剂抑制胃酸分泌,
故联合用药时硫糖铝的疗效可能降低,宜避免合用。
6. 抗酸剂(铝、模剂)与 H2 受体阻断剂 口服制剂合用,后者的吸收减少,故一般
不提倡合用。如必须合用,两类药服用时间应间隔 1h 以上。
三:用药监护
(一)注意监测安全性
(1)组胶 H2 受体阻断剂一般不推荐儿童使用。
(2) 胃溃瘸患者用药前应排除胃癌的可能性。
(3) 治疗上消化道出血时,通常先用注射液,病情缓解后再改为口服。
(4)长期使用应定期监测肝肾功能及血细胞。肾功能不全者需酌情减量,而肝功能不全
者一般无需减量。
(5)组股民受体阻断剂于餐后服用比餐前效果为佳,此是因为餐后胃排空延迟,有更多
的缓冲作用;鉴于相同的原因,不宜与促胃肠动力药联合应用。
(6)组胶H2 受体阻断剂的耐药发生很快,且经常发生,其机制不明。而停药引起的夜
间基础胃酸反跳持续时间一般很短,往往在停药9 日后即可消失。
(7)老年人大剂量应用,有时可出现精神紊乱、语言含糊、幻觉、甚至昏迷,对高龄患
者慎用。用药期间应定期检查肝、肾功能和血象。本类药会掩盖恶性肿瘤的症状,应
确诊后再用药。
(8)患者出现明显窦性心动过缓或精神症状时应立即停药。
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(二)司机和高空作业者应避免服用抑酸剂组胶H2 受体阻断剂雷尼替丁、西眯替丁、
法莫替丁能引起幻觉、定向力障碍。因此,对驾车司机、高空作业者、精密仪器操作
者慎用,或提示在服用后休息6
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