临床抗生素的合理应用及进展.pptVIP

2021/3/27 * 制剂 1．优立新(unasyn)或舒氨西林 为氨苄西林和舒巴坦的合剂。口服:375mg 2—4次/d。静注:750Mg;2—4次／d。用于金葡菌,流感杆菌,肠杆菌科细菌感染的治疗。 2．舒普深(sulperazon) 为头孢哌酮与舒巴坦的合剂,对葡萄球菌属，假单胞菌属和脆弱类杆菌等有活性，剂量:2~8g／d。 3．舒他西林 为氨苄西林与舒巴坦的合剂，口服与优立新相似。 2021/3/27 * (三)他唑巴坦(tazobactam)  为一种青酶烷砜衍生物,优于克拉维酸和舒巴坦,能抑制II~V型和部分β—内酰胺酶。 2021/3/27 * 制剂 Piperacillin—tazobactam(哌拉西林—他唑巴坦)对肺部感染有效率96.9％,对耐哌拉西林的肠杆菌科菌等有良好疗效,对金葡菌也敏感 2021/3/27 * 2:头孢菌素[第一、二、三、四代](cephalosporins) 通常将头孢菌素划分为“代”,实际上在某一代头孢菌素中, 其抗菌活性和药物性能都有显著的不同。 2021/3/27 * ● 第一代头孢菌素 主要特点是: ▓ 分 类 ①能抑制链球菌A、B、C和G组,对肺炎链球菌、金葡菌 和表皮葡萄球菌的作用较第二代为强; ②对革兰阴性菌的作用远比第二、三、四代为弱,对沙雷菌属、 产气杆菌、拟杆菌、普通变形杆菌和绿脓杆菌无效。 对β—内酰胺酶的稳定性较二、三代为差; ③对肠杆菌属,大肠杆菌,肺炎克雷伯菌有抑制作用; ④某些第一代头孢菌素对肾脏有毒性,如头孢噻酚和头孢唑啉。 2021/3/27 * 常用制剂 头孢唑啉、头孢拉啶 头孢氨苄、头孢羟氨苄 2021/3/27 * ● 第二代头孢菌素 主要特点是: ①本组头孢菌素对肠杆科菌和克雷伯菌的作用较第一代为强, 对流感杆菌的活性也增加,并对β-内酰胺酶部分稳定; ②抗革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或稍弱; ③对绿脓杆菌及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效; 2021/3/27 * 常用临床制剂 针剂:头孢呋新、头孢美他醇、亚星、达立新等。 片剂:西力欣、头孢克罗、赛福欣、 2021/3/27 * ● 第三代头孢菌素 1:主要特点有: ①抗葡萄球菌的作用不如第一、二代头孢菌素,但对链球菌的抗菌 活性比第一、二代头孢菌素增强,对肠球菌的作用较弱; ②对绝大多数革兰阴性杆菌具有强大的抗菌活性,抗菌谱扩大; ③对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌 不动杆菌等均有活性,对大多数厌氧菌有抗菌活性; 2021/3/27 * ④对大多数β—内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定, 但细菌产生的超广谱酶(ESBLs)能破坏其结构 1:主要特点有: ⑤大多数能透过血—脑脊液屏障,常用于严重院内感染和颅内 感染的治疗。 2021/3/27 * 2:第三代头孢菌素可以划分为二组: ▓ 氨基噻唑,亚氨基甲基头孢菌素 (aminothiazolyl iminomethoxy cephalosporins) ▓ 抗绿脓杆菌头孢菌素 2021/3/27 * 常用临床制剂 针剂:头孢噻肟、凯复隆 针剂:头孢哌酮、先锋必素 针剂:头孢曲松、头孢三嗪、罗氏芬 针剂：头孢唑肟、益保世林、法珞西 针剂：头孢他啶、复达欣、凯复定 针剂：莫敌、头孢地嗪 2021/3/27 * 口服制剂 世福素 美爱克 全泽复 先力藤 2021/3/27 * ● 新型三代头孢菌素 ▓ 头孢地尼（全泽复） 特点: 1、保留了头孢三代对G-的抗菌活性,其抗菌活性与头孢克肟 及头孢噻肟相当。 2、增强了对G+的抗菌活性,特别是金葡菌及肺炎链球菌等, 比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性。对金葡菌的 抗菌活性是目前口服头孢菌素中最强的。 3、对β—内酰胺酶高度稳定。 2021/3/27 * ● 第四代头孢菌素 主要抗菌特点: 抗菌谱广,对G-菌（包括绿脓、不动）有强大杀菌活性?三代头孢菌素。对绿脓和肠杆菌科细菌、G+性菌、肠球菌作用均比其他头孢菌素强。对厌氧菌和MRSA仍然不理想。 对?-内酰胺酶十分稳定,对耐三代头孢菌素的菌株仍有抗菌活性。 其药代动力学特点大致相同,半衰期较短。 2021/3/27 * ● 第四代头孢菌素 其代表产品有:头孢匹罗(cefp