药剂学课件第三章+表面活性剂.pptVIP

章表面活性剂 ;3.1 概述;3.1 概述;表面活性剂的在溶液中的正吸附 ——因分子具极性基团和非极性基团的两亲性，表面活性剂溶解于水，在水—空气界面定向排列，亲水基向水而亲油基向空气。 ——浓度较稀时，表面活性剂几乎集中在表面形成单分子层，并将溶液的表面张力降低到纯水的表面引力以下。;表面活性剂在溶液中的正吸附 ;3.2 表面活性剂的分类;天然表面活性剂 来源动植物，亲水高分子，降低界面张力的能力不强，形成高分子膜使乳剂稳定。 具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等性能。 毒性小，稳定性好可用于静脉注射剂。 用作O/W乳化 剂，需加防腐剂。;天然表面活性剂： a. 阿拉伯胶： 糖苷酸和阿拉伯酸的钾、钙、镁盐， 阿拉伯酸为支链型多糖，含一个羧基。 阿拉伯胶在油/水界面形成粘弹性的高分子层膜；羧基电离，界面膜带负电；机械和电的阻力，有效防止乳滴合并。;天然表面活性剂： b.大豆磷脂和卵磷脂 大豆磷脂：大豆油中分离，以卵磷脂为主； 亲水基：磷酸根、胆碱；亲油基：烃链； 精制豆磷脂可用于制备供静脉用的亚微乳。 卵磷脂：玉米、花生、蛋类制得，可人工合成；对油脂乳化能力很强，可制成乳滴小、稳定性高的O/W型亚微乳。;一.离子表面活性剂类 1. 阴离子型： —肥皂类：高级脂肪酸的盐(RCOO-)nMn+ 脂肪酸以硬脂酸、油酸、月桂酸常见， Mn+为碱金属、碱土金属， 一般仅用于外用制剂。;1. 阴离子型 —硫酸化物：R·O·SO3-M+ 硫酸化油：如硫酸化蓖麻油，去污剂、润湿剂。 高级脂肪醇硫酸酯类：十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠。易及高分子阳离子药物作用，对粘膜有一定刺激。 主要用作外用软膏的乳化剂，也可作固体制剂的润湿剂或增溶剂。;1. 阴离子型 —磺酸化物： R·SO3-M+ 脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物，;二、非离子表面活性剂;非离子表面活性剂;二.非离子型 —脂肪酸甘油酯 主要有脂肪酸单甘酯和二甘酯。 表面活性较弱，主要作W/O辅助乳化剂。 如：单硬脂酸甘油酯;二.非离子型 —脂肪酸山梨酯(司盘spans) 失水山梨醇脂肪酸酯 根据脂肪酸不同分为不同型号， 司盘20、司盘40、司盘60、司盘80 作为W/O型乳化剂。 常及吐温配位作混合乳化剂。;二.非离子型 —聚氧乙烯失水山梨酸脂肪酸酯 失水山梨醇脂肪酸酯及环氧乙烷反应所得。 据脂肪酸不同可分为不同型号， 如吐温20、40、60等。 常用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。;二.非离子型： ——氧乙烯脂肪醇醚：聚乙二醇及脂肪醇缩合 苄泽（Brij）：聚乙二醇及月桂醇 西土马哥(Cetomacrogol)：聚乙二醇及十六醇 平平加O（Perogol O）：聚乙二醇及油醇 埃莫尔弗（Emlphor）：聚乙二醇及蓖麻油;二.非离子型乳化剂： ——氧乙烯脂肪醇醚 聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物 （Poloxamer，Pluronic） 共聚比例不同，可得不同型号。 聚氧乙烯比例增加，亲水性增强， 聚氧丙烯比例增加，亲油性增加。;聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 （Poloxamer, Pluronic）： 作为高分子非离子表面活性剂，具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等性能。 可用作O/W乳化剂。 因其毒性小，稳定型好可用于静脉注射剂。; 3.3 表面活性剂的性质 一、理化性质 二、生物学性质;胶束形成 正吸附达饱和后增加浓度，分子转入溶液， 因亲油基的存在，水分子对表面活性剂分子的 排斥力吸引力，表面活性剂分子依靠范德华力聚集，形成亲油基向内亲水基向外的胶束。;胶束的结构 球形：碳氢链无序缠绕形成疏水内核，及亲水基相邻的次甲基整齐排列形成栅状层，亲水基分布在球状胶束表面发生一定程度的水合作用。对离子型表面活性剂，其反离子吸附在胶束表面。 棒形：表面活性剂浓度继续增加的结果，具有一定柔顺性。 六角束状：浓度再增加。 层状：浓度再大，呈液晶状。;24;亲水亲油平衡值（HLB） 表面活性剂分子中亲水和亲油基对油或水的综合亲和力。 HLB值限定为0-40。 非离子表面活性剂HLB值范围0-20。 全由疏水碳氢石蜡分子的HLB值为0。 全由亲水氧乙烯链组成的聚氧乙烯的HLB值为20。 既具碳氢链又具氧乙烯链的表面活性剂的HLB为0-20。;亲水亲油平衡值（HLB） HLB值及表面活性剂的应用有关。 3-8，亲油性较好，作W/O型乳化剂。 7-9，作为润湿剂 8-16，亲水性较好，作O/W型乳化剂。 15-18，可作增溶剂。;非离子表面活性剂的HLB值具有加和性。 简单的二组分活性剂体系的HLB值可计算：(离子表面活性剂不适