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奥施康定剂量调整的最佳时机，需要关注这两个时间点！ 为什么谈奥施康定呢？因为奥施康定是现在临床使用 最为普遍的缓释阿片类药物，比较具有代表性，不知这是否 可以叫做贴近临床呢。为什么谈剂量调整呢？因为阿片类药 物有一个非常重要的特点，就是剂量个体化，不同患者的服 用剂量不同，同一患者不同阶段的服用剂量不同。所以调整 剂量是使用这个药物不可回避的一个问题，而且最主要的 是，临床很多医生经常会被这个问题困扰，为什么要调整剂 量？何时调整剂量等等问题。什么是奥施康定？奥施康定的 通用名是盐酸羟考酮缓释片，它的有效成分是盐酸羟考酮， 采用萌蒂公司独特的双相释放技术 Acrocontin 控释技术， 38%的药物有效成分是即释成分，可以在患者服用后 1 小时 内快速起效，另外 62%是缓释部分，可以达到 12 小时持续 长效镇痛。临床主要用于缓解持续的中度至重度疼痛。我们 看它的说明书中药代动力学部分提到：口服后，会出现两个 释放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持续释放 相，药物持续作用 12 小时。奥施康定吸收良好，口服生物 利用度为60%?87%，健康志愿者多次用药后， 24?36小 时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度 (Cmax) ，以 及用药剂量与药时曲线下面积 (AUC) 成比例变化。其平均表 观消除半衰期为 4,5 小时，约 1 天内达稳态。羟考酮的主要代谢物是去甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排 泄。口服本品后约 3 小时达血药峰值浓度。为什么要谈到奥 施康定的药代动力学呢？因为提到的关于奥施康定的剂量 调整时机方面会用到以上知识。在剂量合适的情况下，患者 服用奥施康定后 1 小时左右血药浓度达到有效浓度之上，患 者的疼痛得到缓解，而后大约 3 个小时时患者体内的血药浓 度达到峰值，此时镇痛效果最佳，然后血药浓度逐渐下降， 但是因为独特的控释技术是血药浓度在患者体内下降较为 缓慢，有效血药浓度可以在体内维持 12 个小时。 12 小时后 患者体内的血药浓度可能就会降到有效浓度之下，此时患者 的疼痛会再次出现。这也是为什么要按时吃药而不是按需吃 药的原因啦。有了以上的基础后，下面的内容就好理解了。 什么时间需要调整奥施康定的剂量？一般对于评分（NRS 什么时间需要调整奥施康定的剂量？一般对于评分（ NRS) 4-6 分的患者，我们经常会 10-20 毫克每 12 小时起始，对于 疼痛评分 7-10 分的患者， 我们会 20-40 毫克每 12 小时起始。 初次服用奥施康定的部分患者起始剂量不足够有效镇痛，所 以我们需要根据患者用药后的再次疼痛评估来调整剂量，以 使患者服用的剂量可以有效控制患者的疼痛。所以用好奥施 康定的第一个重要问题就是要知道什么情况下需要调整奥 施康定的剂量。患者服用奥施康定后，一般会出现以下三种 情况： 1、疼痛控制的很好，服药后 1 小时左右起效，有效 控制疼痛时间达到 12 小时。 2、即使服药后 3个小时，患者 的疼痛依然得不到控制，服药后基本无效。 3、疼痛可以被 部分控制，但是镇痛时间达不到 12小时，比如 8小时、 10 小时左右，患者的疼痛就再次出现。第一种情况是我们乐于 见到的，说明剂量合适，患者此后维持起始剂量即可。第 种情况和第三种情况都说明疼痛控制不佳，需要调整奥施康 定的剂量。为什么第二和第三种情况是增加奥施康定的剂量 呢？以上两种情况说明患者体内的血药浓度达不到最佳的 镇痛浓度。如下图所示，奥施康定的用药剂量与血药峰值浓 度(Cmax)，以及用药剂量与药时曲线下面积 (AUC)成比例变 化。所以基于以上两点，增加奥施康定的剂量，患者体内的 血药浓度即可成比例增加，以便达到有效镇痛浓度。所以， 在患者服用奥施康定后，我们一定要关注两个时间点：3 在患者服用奥施康定后，我们一定要关注两个时间点： 3小 时。患者服药 3 小时后，疼痛是否得到有效控制？ 12 小时。 患者服用奥施康定后有效镇痛时间是否可以达到12 患者服用奥施康定后有效镇痛时间是否可以达到 12 小时。 关注这两个时间点，让患者或者陪护家属也知道，及时将情 况汇报给医护人员，你就知道你的患者是否需要调整奥施康 定的剂量啦，简单吧！如何调整奥施康定的剂量？这个问题 其实比较复杂的，临床有很多办法，比如根据患者服药后的 疼痛评分， 4-6 分增加剂量 25%-50% ， 7-10 分增加剂量 50%-100%，当然这是在患者首次服药后的下一个 12 小时才 可以，奥施康定是 12 小时服用一次。但是在哪个时间点去 评估患者的疼痛评分呢？还有下次服药时增加上患者因服用奥施康定后如果疼痛控制不佳使用的即释解救药物的剂 量，这个方法问题较多， 比如患者忍痛不报告， 就没有增加。 而且解救药物一般是吗