九拟肾上腺素药.pptxVIP

1 分类 按结构分类 儿茶 非儿茶 β-苯乙胺　 儿茶酚 苯环 乙胺基侧链 第1页/共58页 2 分类 按对受体的选择性分类 α β α和β DA 第2页/共58页 3 第一节 α受体激动药 α1、α2受体激动药（去甲肾上腺素） α1受体激动药（去氧肾上腺素） α2受体激动药（可乐宁） 第3页/共58页 4 去甲肾上腺素☆ （noradrenaline, NAnorepinephrine, NE） 第4页/共58页 5 一、给药途径 一般静滴（ivgtt） 口服（po） 无效 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 皮下（sc）或肌内（im）吸收少 收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱 第5页/共58页 6 二、药理作用☆ aR——强兴奋 b1R——微弱兴奋 b2R——无 作用 第6页/共58页 7 二、药理作用☆ 收缩血管 (+)α1R 强 全部血管（冠脉除外） 强度：皮粘 肾 其他 第7页/共58页 8 二、药理作用☆ 2. 兴奋心脏 b1R 弱兴奋 ——自律性↑、收缩性↑、传导性↑ 整体——反射性心率减慢 第8页/共58页 9 二、药理作用☆ 3. 升高血压 强 小剂量：SBp↑ ↑ /DBp↑——脉压↑ 大剂量： SBp↑/DBp↑↑——脉压↓ 第9页/共58页 10 第10页/共58页 11 二、药理作用☆ 4. 其他： 大剂量：血糖（糖原分解和异生，a1 、 b1） ↑ 。 游离脂肪酸（a2 、 b1 、 b3) ↑ 。 第11页/共58页 12 三、临床应用☆ 休克 早期，小剂量 神经源性、过敏性休克等 药物中毒性低血压 上消化道出血（P.O.） 第12页/共58页 13 四、不良反应☆ 缩血管 局部组织坏死 处理 ；普鲁卡因+酚妥拉明 肾缺血→肾衰：测尿量 肾衰禁用 停药后Bp骤降（注意：减量停药） 第13页/共58页 14 五、禁忌症 高血压 器质性心脏病 少尿无尿严重微循环障碍疾病 第14页/共58页 15 间羟胺（metaraminol）又 阿拉明（ aramine） 直接：兴奋α，β1-R （弱） 间接：促N末梢，释放NA。 第15页/共58页 16 一、药理作用 特点： ①作用持久 ②快速耐受性 ③不易引起肾衰，少尿及心律失常 ④可以肌肉注射 二、应用 替代NA治疗各型休克（早期） 第16页/共58页 17 第二节 β受体激动药 异丙肾上腺素（Iso） ☆ 第17页/共58页 18 异丙肾上腺素☆ （isoprenaline，Iso） β1，β2-R兴奋，α-R几乎无作用 第18页/共58页 19 一、给药途径 气雾吸入 舌下 第19页/共58页 20 二、药理作用☆ 兴奋心脏 β1-R兴奋强 特点：（1）对正位起搏点作用强 （2）加快传导和心率作用强 第20页/共58页 21 二、药理作用☆ 2. 舒张血管 β2R 骨骼肌、冠脉 第21页/共58页 22 二、药理作用☆ 3. 降低血压 治疗量：SBp↑/DBp↓（脉压↑） 大剂量：SBp ↓/ DBp ↓ 第22页/共58页 23 二、药理作用☆ 4. 舒张支气管平滑肌β2R 并减少过敏介质释放 5. 促进代谢 促进糖原和脂肪分解 第23页/共58页 24 三、临床应用☆ 抢救心脏骤停 支哮急性发作 舌下或气雾给药 II度以上的房室传导阻滞（A-VB） 休克（见下页） 第24页/共58页 25 ISo抢救休克 适应症：低排高阻型 缺陷：未必增加肾血流量 心耗氧↑，心肌缺氧，诱发心律失常 第25页/共58页 26 四、不良反应 治疗量（支气管哮喘） 心悸、心动过速 对于已处于缺氧状态的支气管哮喘病人，剂量过大，易引起心律失常、室颤或易引起猝死。 第26页/共58页 27 第三节α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，Ad） 麻黄碱 第27页/共58页 28 肾上腺素（adrenaline，Ad）☆ 来源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞先合成 去甲肾上腺素 苯乙胺 N－甲基转移酶 肾上腺素 第28页/共58页 29 肾上腺素（adrenaline，Ad）☆ 一、给药途径 注射给药：i.m.、s.c.、i.v. 第29页/共58页 30 二、药理作用☆选择性 (+)aR≈bR （ab1b2） 1.兴奋心脏 (+)b1R 直接效应 窦房结 心率↑ 传导系统 传导↑ 心肌 收缩力↑ 整体表现 利 Co↑ 弊 心耗氧↑ 心律失常 三肾中 最易发生 第30页/共58页 31 二、药理作用☆ 1. 兴奋心脏 不利方面： 兴奋无选择性（↑异位起搏点