人卫版第七版药剂学第三章表面活性剂.pptxVIP

第三章 表面活性剂学习要求1. 掌握掌握表面活性剂的概念、结构特征、分类、物理化学性质；2. 熟练表面活性剂对药物吸收的影响；表面活性剂的应用；。3.了解表面活性剂的吸附性；表面活性剂的毒性、刺激性和生物降解。第一节 概述一、定义表面活性剂：(surfactant)是指具有很强表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。还有增溶、乳化等作用，区别于表面活性物质。亲油基（ 碳氢链 R-、 C8~C18之间 ）亲水基（-OH、COO-、 -NH2、 -COOR )亲油基 亲水基二、表面活性剂的结构特点两亲结构三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附(1) 表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称为正吸附。(2) 正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力，进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。(3) 当表面活性剂浓度低时，降低表面张力很显著，它的表面活性越强。 三、表面活性剂的吸附性2.表面活性剂在固体表面的吸附表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变。对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分子层吸附。表面活性剂在溶液表面的吸附 水第二节 表面活性剂的分类根据分子组成特点和剂型基团的解离性质：一、离子表面活性剂（一） 阴离子表面活性剂：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物，胆酸盐（二）阳离子表面活性剂：季铵化物、新洁尔灭（三）两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型和甜菜碱型二、非离子表面活性剂（一）脂肪酸甘油酯（二）多元醇型（三）聚氧乙烯型（四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物脂肪酸甘油酯多元醇型聚氧乙烯型聚氧乙烯-聚氧丙烯型阴离子型阳离子型两性离子型 离子型 （水中能电离）表面活性剂 非离子型（水中不电离）一、离子表面活性剂（一）阴离子表面活性剂1、高级脂肪酸盐： ① 通式：(RCOO-)nMn+② 分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③ 性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐破坏，电解质使之盐析。 ④ 应用：具有一定的刺激性，用于外用制剂。不可口服。2、硫酸化物① 通式：R·O·SO3-M+② 分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油)；高级脂肪醇硫酸酯(十二烷基硫酸钠) 。 ③ 性质：可与水混溶，乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。④ 应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 3、磺酸化物 ① 通式：R·SO3-M+ ② 分类：脂肪族磺酸化物，如二辛琥珀酸磺酸钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛磺胆酸钠。 ③ 性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④ 应用： 黏度低、去污力、油脂分散力都强，常用优良洗涤剂。（二）阳离子表面活性剂1.结构：含有一个五价氮原子，带正电荷。2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。 3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮肤、粘膜和手术器械的消毒。4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵 (新洁尔灭) 阳离子表面活性剂苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。苯扎溴铵：十二烷基二甲基苄基溴化铵CH3(CH2)11N+Me2C7H7Br-（R1R2N+R3R4X-） （三）两性离子表面活性剂分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂，随介质的pH可成阳或阴离子型。卵磷脂：不溶于水，可作注射用乳剂的乳化剂、脂质体主要原料；氨基酸型和甜菜碱型两性离子型表面活性剂。后者最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时也无沉淀。性质：碱性水溶液中呈阴离子性质，去污力强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀菌力强。 二、非离子表面活性剂1. 结构组成① 亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)；② 亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)；③ 亲水基和亲油基以酯键、醚键结合2. 性质： 毒性小，不解离，不受pH的影响；能与大多数药物配伍，广泛应用于外用、内服、注射制剂。常用品种（一）脂肪酸甘油酯 种类：有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸， HLB为3~4。 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。 常用品种（二）多元醇型 1.蔗糖脂肪酸酯种类：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游离脂肪酸和蔗糖， HLB为5~13。溶于丙二醇、乙醇，但不溶于