学习生物制药课件第六章.pptVIP

（三）作用与用途 作用：广谱DNA病毒抑制剂，对单纯疱疹Ⅰ、Ⅱ型，带状疱疹，巨细，牛痘等DNA病毒，在体内外都有明显抑制作用 用途：治疗单纯疱疹脑炎最好的抗病毒药物。 三、三氮唑核苷（熟悉） （一）结构与性质 商品名病毒唑，对DNA病毒、RNA病毒均有广泛作用。 　性质：白色结晶，熔点174～176℃，易溶于水。 特点：毒副作用小于AZT（叠氮胸苷），价格低廉， 不易产生抗药性 （二）生产工艺 1.酶合成法 　微生物：产气肠杆菌 　底物：肌苷（尿苷、鸟苷）和三叠氮羧基酰胺（TCA）　 N 尿苷 核糖－1-磷酸 （嘧啶核苷磷酸化酶） 嘌呤核苷磷酸化酶 尿苷 酶促法直接生产三氮唑核苷的方法： 1. 双酶法： 采用前段与后段由两个不同的酶催化，即前段使用嘧啶核苷磷酸化酶（urose)，后段使用嘌呤核苷磷酸化酶（pynpase）（两种酶可同时由产气肠杆菌培养获得） 2.单酶法： 前段及后段反应都利用嘌呤核苷磷酸化酶（由乙酰短杆菌培养获得） 2. 化学合成法（目前国内工业生产多采用） （肌苷法） 三步： 1.乙酰化（醋酐－冰醋酸） 2. 融熔缩合（160-165℃，减压） 3.氨解（甲醇溶液） 三