喹诺酮类抗菌药XXXX425.pptxVIP

喹诺酮类抗菌药;;概 述;喹诺酮市场;发病 2h后;;退市;? ;喹诺酮类抗菌药 共 性;构效关系;光毒性和遗传毒性：CH3HNH2;;AUC/MIC与疗效的关系;;拓扑异构酶 IV (parC, parE);;;;卫生部全国细菌耐药监测网对大肠埃希菌的耐药率监测 ;2013年第一季度我院分离率前三位G+菌和G-菌对FQs耐药率;耐药机制;防耐药突变浓度理论;用法;不良反应;; 最常见，氟罗、司帕、格帕10%，其它2-8% 一般可耐受，停药可恢复 常见胃部不适、消化不良、恶心、腹泻等 ;轻者失眠、头昏、头痛、眩晕、视觉异常（长期大量用药可致 白内障、视力丧失、色觉障碍），重者精神异常、抽搐、惊厥 发生率1.5-9%，诺氟、加替、莫西环丙氧氟左氧 常见于用药剂量过大、有精神病或癫痫病史、与茶碱、非甾体 抗炎药或CYP450抑制剂合用时 机制：①含氟，具脂溶性，能透过血脑屏障 ②阻断抑制性神经递质GABA与受体的结合，中枢兴奋 ③N-甲基-D-门冬酰腺苷受体和兴奋性氨基酸受体激活;皮疹、血管神经性水肿、皮肤瘙痒等。光照处皮肤瘙痒性红 斑，重者糜烂、脱落，停药可恢复。 发生率：洛美、氟罗司帕依诺克林曲伐加替莫西 氧氟、环丙、诺氟 与剂量密切相关，还与8位取代基、紫