第七版药剂学第十四章气雾剂.pptx

第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂; ; ;第一节 概述 ;气雾剂：借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出。 如硝酸甘油气雾剂（心绞痛）、如复方可乐定气雾剂（降压）、利多卡因气雾剂（局部止痛）等。 喷雾剂：借助手动机械泵将药物喷出。 如复方萘甲唑啉喷雾剂（局部炎症）。 粉雾剂：固体粉末，由患者主动吸入。 如沙丁胺醇粉雾剂（哮喘）。 ;气雾剂(aerosol) 粒径：50μm以下 喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫 状或细流 治疗作用：局部作用：皮肤、腔道 　　　　　全身作用：肺部吸入吸收;喷雾剂（sprays） 　 系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。;粉雾剂（powder aerosols for inhalation） 系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称干粉末吸入剂（dry powder inhalers，DPI）;1.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器 ;一、肺部吸入药物的特点 1.肺的结构 肺泡：3-4亿个，总表面可达70-100m2，是体表的25倍。 毛细血管网：毛细血管总表面可达90m2，血流量大，致密，肺泡表面到毛细血管的距离大约为1微米。;肺部的结构有利于药物的吸收： 巨大的可供吸收的表面积。 十分丰富的毛细血管。 肺泡到毛细血管转运距离极短。 肺部的酶活性较胃肠道低。 无胃肠道苛刻的酸碱环境。 ;二、药物在呼吸系统分布的影响因素： 1.呼吸的气流 药物粒子的沉积与呼吸的气流、呼吸频率、肺活量等有关，粒子的沉积量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。呼吸气流速度太大不利于细粒沉积。 ;2.微粒的大小： 粒子太粗，沉积上呼吸道，吸收少而慢。 粒子太细，随呼气排出，肺沉积率很低。 吸入型气雾剂：0.5-5微米较好 迅速全身作用：0.5-1微米更好 肺部局部吸收：3-10微米 ;3.药物性质： 小分子化合物可由肺泡囊直接吸收，大分子难以??肺泡囊吸收。 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，小部分由小孔吸收。所以油水分配系数大的药物，吸收速度快。 粒子吸湿性大不利于吸收，因为呼吸道的湿度很高。;4.其他因素 制剂的处方组成、给药装置的结构直接影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。因此，应选择适宜的抛射剂和用量、设计合理给药装置，保证用药效果。 此外，将药物制成脂质体、微球或固体脂质纳米粒用于吸入给药，达到缓释效果。;第二节 气雾剂 ;一、气雾剂的特点;（1）生产成本高； （2）由于其有制冷效应，多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激； （3）氟氯烷烃抛射剂在一定浓度对心脏又致敏性，造成心律失常。而且不环保。;1、按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型 2、按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数） （1）两相气雾剂（气相和液相）； （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相） 3、按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂； （2）皮肤和黏膜用气雾剂； （3）空间消毒用气雾剂; 1．按分散系统分类 ①溶液型气雾剂 ②混悬型气雾剂 ③乳剂型气雾剂;2．按相数分类 ①二相气雾剂 ②三相气雾剂 ;　　 　　溶液型 ;;② W/O乳剂型--------喷射时为液流;③混悬型 喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂;3．按医疗用途分类 ①呼吸道吸入用气雾剂 ②皮肤与粘膜用气雾剂 ③空间消毒与杀虫用气雾剂 ;三、气雾剂的组成;（一）抛射剂;（1）氢氟烷烃类（HFA） 产生原因：环保 常见品种：四氟乙烷，七氟丙烷，主要用于吸入型气雾剂。 进展：国外已有10多种含氢氟烃类的气雾剂产品上市，非氟氯烷烃类是目前国际社会中研究的热点。;（2）氟氯烷烃类 氟里昂（Freon，CFCs） （3）碳氢化合物 　丙烷、正丁烷和异丁烷 （4）压缩惰性气体　 　ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等;(5)二甲醚（DME） 常温常压下为无色气体或压缩液体，具有易燃性不能用于定量吸入气雾剂。 替代氟利昂的新型抛射剂。 优点：惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性；压力适宜；对极性和非极性物质有高度溶解性；水溶性好，尤其适用于水溶性的气雾剂；对环境的污染小；混合能够获得不燃性物质 ;气雾剂的喷