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——药代动力学特性 第一个人工合成的他汀类药物 独特的结构使其具有 卓越的药代动力学特性 来适可 来适可直接作用于靶器官—肝脏 浓度（mg/kg) 大剂量口服 (大鼠，10mg/kg) 静脉给药 (大鼠，0.24mg/kg) 16 14 12 10 8 6 4 2 0 血液 肝脏 肺 肾脏 心脏 脾 脑 肌肉 皮肤 Tse et al.,1990 蛋白结合率% 血浆浓度（ng/ml) 10 100 1,000 10,000 100,000 来适可与血浆蛋白紧密结合 100 99 98 97 96 0 Tse et al,1993 来适可很少通过血脑屏障 累积清除容积 氟伐他汀 洛伐他汀 (微血管内皮细胞，37ºC) ml 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1 0.0 0 10 20 30 40 50 60 分钟 Guillot et al., 1993 来适可的排泄途径 放射活性的排泄 % 100 80 60 40 20 0 粪便 尿 健康