抗精神病药药学制剂本科专业.pptxVIP

本章目录;精神失常(psychiatric disorders) 是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，表现为情感、思维和行为异常;精神分裂症;;第二节 抗精神病药;精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型：;;精神分裂症是由于中枢DA系统功能亢进所致 ;精神分裂症发病机制假说;1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体 2.阻断5-羟色胺受体;硫杂蒽类 ;常用吩噻嗪类药的化学结构; 氯丙嗪是这类药物的典型代表，也是目前应用最广的抗精神病药物，应用始于1952年，带来了精神分裂症临床治疗学的重大突破，带动了抗精神病药物的研究和发展，并取得了较大成就。; 主要阻断脑内多巴胺受体是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生不良反应的基础。 ;已证实脑内存在5种DA 亚型受体（D1、D2、D3、D4、D5） D1样受体（D1—like receptors）—D1、D5亚型 D2样受体（D2—like receptors）—D2、D3、D4亚型 尸检结果发现精神分裂症患者脑内D4 亚型受体上调高达600%，表明D2样受体与精神分裂症的发生和发展密切相关;DA受体（D2D1）：抗精神病;对内分泌系统的作用;抗精神病作用（神经安定作用）;镇吐作用;对体温调节的作用;;对内分泌系统的作用;口服吸收不规则，受多因素影响; 治疗精神分裂症 呕吐和顽固性呃逆 低温麻醉与人工冬眠; 治疗精神分裂症; 呕吐和顽固性呃逆; 低温麻醉与人工冬眠; 常见不良反应; 常见不良反应;急性肌张力障碍;迟发性运动障碍;常见皮疹、皮炎、光敏性皮炎，少数患者出现肝损害、黄疸、粒细胞减少，溶血性贫血及再障等，应立即停药，对症处理 ; 急性中毒反应;奋乃静(perpheenazine)：作用缓和，具有镇静作用，心血管、肝脏及造血系统副作用比氯丙嗪轻 三氟拉嗪(trifluoperazine)、氟奋乃静（fluphenazine)：二者镇静作用弱，具有明显抗幻觉妄想作用，适用于偏执型和慢性精分症 硫利达嗪（thioridazine,甲硫达嗪）：镇静作用明显，锥体外系副作用小，老年人易耐受，作用缓和等优点; 药 物 ;泰尔登（tardan）：结构与三环类抗抑郁药类似，有较弱的抗抑郁作用。 适用于带有强迫状???或焦虑、抑郁情绪的精神分裂症患者、焦虑性神经官能症以及更年期抑郁症。 抗肾上腺素与抗胆碱作用弱，不良反应较轻，锥体外系症状较少。;氟哌噻吨（flupenthixol）：抗精神病作用与氯丙嗪相似，但具有特殊的激动作用，禁用于躁狂症患者，也可用于治疗抑郁症或伴焦虑的抑郁症。 镇静作用弱，但锥体外系反应常见。 ;氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状有较好疗效。 锥体外系副作用发生率高、程度严重。;氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于增强镇痛药的作用。 与芬太尼配合使用，使患者处于一种特殊的麻醉状态：痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠，称为神经阻滞镇痛术。 应用：小的手术。;匹莫齐特（pimozide）：用于治疗精神分裂症、躁狂症和秽语综合征。 镇静、降压、抗胆碱等副作用较弱，锥体外系反应强。 ;五氟利多（penfluridol）：口服长效抗精神分裂症药物。一次用药疗效可维持一周。 舒必利（sulpiride）：有“药物电休克”之称。;苯二氮卓类广谱抗精神病药（SDA）;利培酮（risperidone）：对5-HT受体和D2亚型受体均有阻断作用。 适于治疗首发急性病人和慢性病人。 对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁亦具治疗作用。 锥体外系反应轻，抗胆碱及镇静作用弱。;第二节 抗躁狂抑郁症药; 抗抑郁药 抗躁狂药;;可能病因：与脑内单胺类功能失调有关;凡能提高中枢5-HT功能，降低NA功能——抗躁狂症 凡能提高中枢5-HT功能，提高NA功能——抗抑郁症;抗癫痫药：卡马西平、丙戊酸盐; 不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发;History;药理作用;体内过程;临床应用;不良反应;锂盐中毒;每日进行血锂浓度监测，并调整剂量;1950s年代末始应用，此前，主要电抽搐治疗抑郁症;非选择性单胺再摄取抑制药－三环类;三环类抗抑郁药; 中枢神经系统; 对正常人：安静、嗜睡、血压稍降等； 对抑郁症患者：连续服药后，精神振奋。 机制：阻断NE、5-HT在神经末梢的再摄取，使 突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能。;口服吸收好，个体差异大 广泛分布于全